NSC12

CAS: 102586-30-1 货号: N413880 分子式: C24H34F6O3 分子量: 484.52
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文献证明

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概述

NSC12 是 FGF2 的细胞外陷阱,与 FGF2 结合并干扰其与 FGFR1 的相互作用。NSC12 在体外和体内均能抑制 FGF 依赖性不同肿瘤细胞的增殖,且无全身毒性作用。

Information

NSC12 NSC12 (NSC 172285) is an orally available pan-FGF trap able to inhibit FGF2/FGFR interaction and endowed with promising antitumor activity.


Targets

FGF3 (Cell-free assay); FGF8b (Cell-free assay); FGF22 (Cell-free assay); FGF20 (Cell-free assay); FGF2/FGFR (Cell-free assay) 16447,15.9 μM(Kd); 18.9 μM(Kd) ;26.8 μM(Kd); 29.4 μM(Kd); 30 μM


In vitro

NSC12 inhibits FGF-dependent tumor growth, angiogenesis, and metastases. NSC12 does not affect FGF2/heparin interaction, whereas it inhibits the binding of FGF2 to the immobilized receptor (ID50 ∼30 μM). NSC12 interferes with FGF2/FGFR1 interaction without affecting the ability of the growth factor to interact with heparin or HSPGs. NSC12 also binds immobilized FGF3, FGF4, FGF6, FGF8, FGF16, FGF18, FGF20, and FGF22 with Kd values ranging between ∼16 and ∼120 μM. NSC12 may act as a multi-FGF trap by interacting with all members of the canonical FGF subfamilies. NSC12 hampers FGF23-mediated FGFR1 activation in Klotho-expressing Chinese hamster ovary (CHO) cells. Treatment with NSC12 causes the reduction of the S phase of the cell cycle in all tumor cell lines but LLC cells, in which an accumulation in the S phase is observed. NSC12 inhibits FGFR1, FGFR2, FGFR3, and FGFR4 phosphorylation in CHO cell transfectants. NSC12 inhibits the proliferation of various FGF-dependent murine and human cancer cell lines with no inhibitory effect on HCC827 cancer cells that harbor a tumor-driving mutation of the EGFR TK domain and on FGF-independent cancer cell lines.


In vivo

Parenteral and oral delivery of NSC12 inhibits FGFR activation, tumor growth, angiogenesis, and metastasis in FGF-dependent murine and human tumor models. NSC12 causes a significant decrease of tumor weight, tumor cell FGFR1 phosphorylation and proliferation, and tumor CD31+ neovascularization at all the doses tested in the animal models.


Cell Research(from reference)

Cell lines:KATO Ⅲ cells 

Concentrations:1.0 or 3.0 μM 

Incubation Time:72 h 

规格

英文别名
OHKBOEWLASAFLW-DRPHTYIMSA-N | Pregn-5-ene-3,20-diol, 21-(2-hydroxy-1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-propyl)- | 21-(Hydroxy(bistrifluoromethyl)methyl)pregnane-3,20-diol | 4,4,4-trifluoro-1-[(8S,9S,10R,13S,14S,17S)-3-hydroxy-10,13-dimethyl-2,3,4,7,8,9,11,12,14,15,1
规格或纯度
≥98%
英文名称
NSC12
生化机理
NSC12 (NSC 172285)是一种口服泛生长因子诱捕剂,能够抑制 FGF2/FGFR 相互作用,具有良好的抗肿瘤活性。
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
纯度
≥98%
名称和识别符
PubChem SID
分子类型
小分子
IUPAC Name
4,4,4-trifluoro-1-[(8S,9S,10R,13S,14S,17S)-3-hydroxy-10,13-dimethyl-2,3,4,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-3-(trifluoromethyl)butane-1,3-diol
INCHI
1S/C24H34F6O3/c1-20-9-7-14(31)11-13(20)3-4-15-16-5-6-18(21(16,2)10-8-17(15)20)19(32)12-22(33,23(25,26)27)24(28,29)30/h3,14-19,31-33H,4-12H2,1-2H3/t14?,15-,16-,17-,18+,19?,20-,21-/m0/s1
InChi Key
OHKBOEWLASAFLW-DRPHTYIMSA-N
Smiles
CC12CCC3C(C1CCC2C(CC(C(F)(F)F)(C(F)(F)F)O)O)CC=C4C3(CCC(C4)O)C
Isomeric SMILES
C[C@]12CC[C@H]3[C@H]([C@@H]1CC[C@@H]2C(CC(C(F)(F)F)(C(F)(F)F)O)O)CC=C4[C@@]3(CCC(C4)O)C
分子量
484.52
Reaxy-Rn
29542218
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=29542218&ln=

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高级数据

三维结构
交互式化学结构模型





产品属性
ALogP 4.884
HBD Count 2
Rotatable Bond 5
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro Ethanol: 63 mg/mL (130.02 mM); DMSO: 10.3 mg/mL (21.25 mM); Water: Insoluble;
DMSO(mg / mL) Max Solubility
96
DMSO(mM) Max Solubility
198.1342359
Water(mg / mL) Max Solubility
<1
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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批号(Lot Number) 证书类型 货号
C2320036 分析证书 N413880
C2320037 分析证书 N413880
C2320038 分析证书 N413880
C2320043 分析证书 N413880
C2320044 分析证书 N413880
C2320045 分析证书 N413880
C2320047 分析证书 N413880
C2320049 分析证书 N413880
C2320050 分析证书 N413880
C2320051 分析证书 N413880
C2320056 分析证书 N413880
C2320059 分析证书 N413880
K2521105 分析证书 N413880
溶液计算器

常见问题

本产品的纯度是多少?
本产品的化学纯度(含量)为 ≥98%。批次的具体数值以分析证书(COA)为准。
本产品应如何储存?
请于?20 °C条件下保存。需冷冻保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输?
本产品采用保温箱配冰袋运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 102586-30-1,分子式为 C24H34F6O3,分子量为 484.52 g/mol。InChIKey OHKBOEWLASAFLW-DRPHTYIMSA-N。
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