Naquotinib(ASP8273), 表皮生长因子受体 erbB1 抑制剂

Name: Naquotinib(ASP8273), 表皮生长因子受体 erbB1 抑制剂
SKU: N414005
Availability: InStock

CAS: 1448232-80-1 货号: N414005 分子式: C₃₀H₄₂N₈O₃ 分子量: 562.71

COA

有货

级别和纯度: Moligand™ ? ≥96%

别名

那可替尼(ASP8273)

储存条件

-20°C储存

运输条件

超低温运输

规格

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N414005-5mg

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N414005-10mg

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N414005-50mg

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概述规格名称和识别符技术文档高级数据系统学分类三维结构产品属性关联靶点（人）作用机制质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱) 化学和物理性质溶液计算器常见问题

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为什么选择此级别

Moligand™ 级提供 ≥96% 纯度，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。

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储存与运输

-20°C储存。超低温运输。请查阅批次 COA 获取详细规格。

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质量文档

SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。

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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述

Information

Naquotinib (ASP8273) is an orally available, irreversible, mutant-selective,epidermal growth factor receptor (EGFR)inhibitor, with potential antineoplastic activity.

Targets

mutant EGFR

In vitro

ASP8273 is a small-molecule irreversible TKI inhibitor that inhibits the kinase activity of EGFR mutations including T790M, with limited activity against EGFR wild-type (WT) NSCLC. In the in vitro enzymatic and cell-based assays, ASP8273 is evaluated against EGFR mutants (L858R, exon 19 deletion, L858R/T790M, and del19/T790M) and WT EGFR. ASP8273 is found by mass spectrometry to covalently bind to a mutant EGFR (L858R/T790M) via cysteine residue 797 in the kinase domain of EGFR with long-lasting inhibition of EGFR phosphorylation for 24 h. In the NSCLC cell lines harboring the above EGFR mutations, ASP8273 has IC50 values of 8-33 nM toward EGFR mutants, more potently than that of WT EGFR (IC50 value of 230 nM). ASP8273 is further shown to suppress the signaling pathway through ERK and Akt. ASP8273 even shows activity in mutant EGFR cell line which is resistant to other EGFR TKIs including AZD9291 and CO-1686.

In vivo

In mouse xenograft studies, ASP8273 induces tumor regression in NCI-H1975 (L858R/T790M), HCC827 (del ex19) and PC-9 (del ex19) xenograft models by repeated oral dosing in a dose-dependent manner. Dosing schedules do not affect the efficacy of ASP8273. In HCC827 and NCI-H1975 xenograft models, ASP8273 induces tumor regression at 10, 30 and 100mg/kg without affecting body weight. ASP8273 also produces tumor growth inhibition from 10mg/kg in the NSCLC patient derived tumor xenograft, LU1868 which express T790M/L858R. On the other hand, ASP8273 does not produce significant tumor growth inhibition at 10 and 30mg/kg in A431 xenograft model.

规格

别名

那可替尼(ASP8273)

英文别名

D10958 | NAQUOTINIB [INN] | CCG-270060 | ASP8273 | ASP-8273 | VS-12093 | 6-ethyl-3-[[4-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]phenyl]amino]-5-[(3R)-1-prop-2-enoylpyrrolidin-3-yl]oxy-pyrazin | NSC793322 | NSC-793322 | YHC23280 | A14408 | Naquotinib | AK

规格或纯度

Moligand™, ≥96%

英文名称

Naquotinib(ASP8273)

生化机理

纳克替尼（ASP8273）是一种口服、不可逆、突变选择性表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

储存条件

-20°C储存

运输条件

超低温运输

作用类型

抑制剂

作用机制

表皮生长因子受体 erbB1 抑制剂

纯度

≥96%

名称和识别符

PubChem SID

488202278

分子类型

小分子

IUPAC Name

6-ethyl-3-[4-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]anilino]-5-[(3R)-1-prop-2-enoylpyrrolidin-3-yl]oxypyrazine-2-carboxamide

INCHI

1S/C30H42N8O3/c1-4-25-30(41-24-12-15-38(20-24)26(39)5-2)34-29(27(33-25)28(31)40)32-21-6-8-22(9-7-21)36-13-10-23(11-14-36)37-18-16-35(3)17-19-37/h5-9,23-24H,2,4,10-20H2,1,3H3,(H2,31,40)(H,32,34)/t24-/m1/s1

InChi Key

QKDCLUARMDUUKN-XMMPIXPASA-N

Smiles

CCC1=C(N=C(C(=N1)C(=O)N)NC2=CC=C(C=C2)N3CCC(CC3)N4CCN(CC4)C)OC5CCN(C5)C(=O)C=C

Isomeric SMILES

CCC1=C(N=C(C(=N1)C(=O)N)NC2=CC=C(C=C2)N3CCC(CC3)N4CCN(CC4)C)O[C@@H]5CCN(C5)C(=O)C=C

分子量

562.71

Reaxy-Rn

32395248

Reaxys-RN link address

https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=32395248&ln=

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高级数据

系统学分类

分类树（Taxonomy Tree）

界（kingdom) 有机化合物
- 超类（Superclass) 有机杂环化合物
  - 类（Class) 哌啶类
    - 亚类（Subclass）苯基哌啶

界（kingdom)	有机化合物
超类（Superclass)	有机杂环化合物
类（Class)	哌啶类
亚类（Subclass）	苯基哌啶
中间层级节点（Intermediate Tree Nodes）	暂无
直接上位类(Direct Parent)	苯基哌啶
其他上位类（Alternative Parents）	吡嗪酰胺类 2-杂芳基酰胺苯胺和取代苯胺 N-酰基吡咯烷二烷基芳胺烷基芳基醚氨基哌啶类氨基吡嗪类 N-甲基哌嗪咪唑内酰胺类乙烯基酰胺丙烯酸及其衍生物叔羧酸酰胺杂芳族化合物伯羧酸酰胺三烷基胺氨基酸及其衍生物氮杂环化合物有机氧化物羰基化合物碳氢化合物衍生物
分子骨架（Molecular Framework)	芳香族杂单环化合物
取代基（Substituents）	1,4-二氮杂环丁烷 - 2-异芳基甲酰胺 - 4-氨基哌啶 - 丙烯酸或衍生物 - 芳基醚 - 氨基酸 - 氨基酸或其衍生物 - 氨基吡嗪 - 苯胺或取代苯胺 - 芳香族杂单环化合物 - 氮杂环 - 苯基化合物 - 羰基 - 羧酰胺基 - 羧酸衍生物 - 二烷基芳基胺 - 乙醚 - 杂芳香族化合物 - 烃衍生物 - 咪唑内酰胺 - 单环苯基基团 - N-酰基吡咯烷 - N-烷基哌嗪 - N-甲基哌嗪 - 有机硝基化合物 - 有机氧化物 - 有机氧化合物 - 有机氮化合物 - 有机氧化合物 - 苯基哌啶 - 哌嗪 - 醛基胺 - 吡嗪 - 吡嗪羧酸或其衍生物 - 吡嗪甲酰胺 - 吡咯烷 - 三元脂肪胺 - 三级脂肪族/芳香族胺 - 三芳基胺 - 叔羧酸酰胺 - 乙烯酰胺
描述（Description）	该化合物属于苯基哌啶类有机化合物。这类化合物具有苯基哌啶骨架，即哌啶与苯基相连的结构。
外部描述符（External Descriptors）	暂无

三维结构

交互式化学结构模型

球棍
棍棒
线框模型
空间填充
显示氢气
动画

产品属性

ALogP	2.756
hba_count	5
HBD Count	2
Rotatable Bond	9

关联靶点（人）

EGFR Tclin 表皮生长因子受体(Epidermal growth factor receptor) (4 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： EGFR

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

EGFR Tclin Epidermal growth factor receptor erbB1 (33727 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： EGFR

活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制	Action Type	target ID	Target Name	Target Type	Target Organism	Binding Site Name	参考文献

化学和物理性质

溶解性

Solubility (25°C) In vitro Ethanol: 100 mg/mL warmed with 50ºC Water: bath (177.71 mM); DMSO: 52 mg/mL warmed with 50ºC Water: bath (92.4 mM); Water: Insoluble;

DMSO(mg / mL) Max Solubility

DMSO(mM) Max Solubility

92.40994473

Water(mg / mL) Max Solubility

＜1

分子量

562.700 g/mol

XLogP3

3.400

氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count

氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count

可旋转键计数Rotatable Bond Count

精确质量Exact Mass

562.338 Da

单同位素质量Monoisotopic Mass

562.338 Da

拓扑极表面积Topological Polar Surface Area

120.000 Å²

重原子数Heavy Atom Count

形式电荷Formal Charge

复杂度Complexity

883.000

同位素原子数Isotope Atom Count

定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count

未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count

定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count

未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count

所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds

共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

输入批号以搜索分析图谱:

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找到11个结果

批号(Lot Number)	证书类型	货号
C2320046	分析证书	N414005
C2320052	分析证书	N414005
C2320053	分析证书	N414005
C2320054	分析证书	N414005
C2320055	分析证书	N414005
C2320057	分析证书	N414005
C2320060	分析证书	N414005
C2320061	分析证书	N414005
C2320062	分析证书	N414005
C2320334	分析证书	N414005
C2508093	分析证书	N414005

溶液计算器

摩尔浓度计算器

计算溶液所需的质量、体积或浓度。

质量

浓度

体积

分子量

g/mol

稀释计算器

计算配制储备溶液所需的稀释度。

浓度1（C1）

体积 1 (V1)

浓度 2 (C2)

体积 2 (V2)

复溶计算器

复溶计算器允许您快速计算试剂的体积，以复溶小瓶。只需输入试剂的质量和目标浓度，计算器将确定其余部分。

体积（添加到小瓶中）

质量（小瓶）

所需的复溶浓度

常见问题

本产品的纯度是多少？

本产品的化学纯度（含量）为 ≥96%。批次的具体数值以分析证书（COA）为准。

「Moligand?」是什么？

「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。

本产品应如何储存？

请于?20 °C条件下保存。需冷冻保存以维持规定的有效期。

本产品如何运输？

本产品采用保温箱配冰袋运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存。

本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？

本产品的 CAS 号为 1448232-80-1，分子式为 C30H42N8O3，分子量为 562.71 g/mol。InChIKey QKDCLUARMDUUKN-XMMPIXPASA-N。

如何获取批次专用COA？

每个订单都会随附分析证书（COA），您也可以从账户订单历史中下载。如需订购前的COA，请联系您的客户代表，或使用PDP上的"申请COA"按钮——我们将提供代表性批次的COA。

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