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为什么选择此级别
，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Information
OSI-027 (ASP4786, CERC 006, AEVI-006) is a selective and potent dual inhibitor ofmTORC1andmTORC2withIC50of 22 nM and 65 nM in cell-free assays, and more than 100-fold selectivity observed for mTOR than PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ or DNA-PK. OSI-027 induces autoph
In vitro
OSI-027 shows the selective and ATP competitive inhibition activities against mTORC1 and mTORC2 with IC50 of 22 nM and 65 nM, respectively. In addition, OSI-027 inhibits mTOR signaling of phospho-4E-BP1 with an IC50 of 1 μM in cell-based assays. OSI-027 exhibits anti-proliferative activities against several acute leukemia cell lines of myeloid/megakaryocytic origin in a dose-dependent manner, including U937, KG-1, KBM-3B, ML-1, HL-60, and MEG-01 cells. A recent study shows that inhibition of mTORC1/2 by OSI-027 effectively suppresses phosphorylation of Akt (S473) and cell proliferation in breast cancer cells.
In vivo
In GEO colorectal xenograft, OSI-027 (65 mg/kg) inhibits both mTORC1 and mTORC2 effectors, including 4E-BP1, Akt, and S6 phosphorylation. Furthermore, mTORC1 and mTORC2 inhibition together by OSI-027 potently inhibits tumor growth more than mTORC1 inhibition by rapamycin.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：0-10 μM
Incubation Time：72 hours
Powder Purity:≥98%
规格
英文别名
ASP4786, CERC 006, AEVI-006 | (1r,4r)-4-(4-amino-5-(7-methoxy-1H-indol-2-yl)imidazo[1,5-f][1,2,4]triazin-7-yl)cyclohexanecarboxylic acid
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
OSI-027
生化机理
OSI-027（ASP4786、CERC 006、AEVI-006）是一种选择性强的 mTORC1 和 mTORC2 双抑制剂，在无细胞实验中的 IC50 分别为 22 nM 和 65 nM，对 mTOR 的选择性是 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ 或 DNA-PK 的 100 倍以上。OSI-027 可诱导癌细胞自噬。第一阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 mTOR 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
COC1=CC=CC2=C1NC(=C2)C3=C4C(=NC=NN4C(=N3)C5CCC(CC5)C(=O)O)N
分子量
406.45
Reaxy-Rn
25803339
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=25803339&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 2 |
|---|
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 57 mg/mL (201.15 mM); Ethanol: 4 mg/mL (14.11 mM); Water: Insoluble;
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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技术文档和文章
溶液计算器
常见问题
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 936890-98-1，分子式为 C21H22N6O3，分子量为 406.45 g/mol。
本产品应如何储存？
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本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
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