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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 11 篇同行评审文献引用。
概述
Olanzapine是一种高亲和力的5-HT2 5-羟色胺和多巴胺D2受体拮抗剂。A D2DR and serotonin inhibitor
Information
Olanzapine (LY170053) is a high affinity for 5-HT2 serotonin and D2 dopamine receptor antagonist.
In vitro
Olanzapine interacts with key receptors of interest in schizophrenia, having a nanomolar affinity for dopaminergic, serotonergic, alpha 1-adrenergic, and muscarinic receptors. Olanzapine has a receptor profile that is similar to that of clozapine: it is relatively nonselective at dopamine receptor subtypes and it shows selectivity for mesolimbic and mesocortical over striatal dopamine tracts (electrophysiology; Fos).
In vivo
Olanzapine is a potent antagonist at DA receptors (DOPAC levels; pergolide-stimulated increases in plasma corticosterone) and 5-HT receptors (quipazine-stimulated increases in corticosterone), but is weaker at alpha-adrenergic and muscarinic receptors. Olanzapine combined with fluoxetine produces robust, sustained increases of extracellular levels of dopamine ([DA](ex)) and norepinephrine ([NE](ex)) up to 361% and 272% of the baseline in rat prefrontal cortex, respectively, which are significantly greater than either drug alone. Olanzapine at 0.5 mg/kg, 3 mg/kg and 10 mg/kg (s.c.) dose-dependently increases the extracellular dopamine (DA) and norepinephrine (NE) levels in rat prefrontal cortex, nucleus accumbens and striatum. Olanzapine also increases extracellular levels of a DA metabolite, DOPAC, and tissue concentrations of a released DA metabolite, 3-methoxytyramine. Olanzapine results in an 8-11% reduction in mean fresh brain weights as well as left cerebrum fresh weights and volumes in macaque monkeys. Olanzapine results in substantial increases in adiposity: increased total body fat reflecting marked increases in subcutaneous and visceral adipose stores. Olanzapine results in marked hepatic insulin resistance.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
LY170053 | 2-methyl-4-(4-methyl-1-piperazinyl)-10H-thieno[2,3-b][1,5]benzodiazepine
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Olanzapine
生化机理
奥氮平（LY170053）是一种高亲和力的 5-HT2 血清素和 D2 多巴胺受体拮抗剂。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
激动剂
作用机制
D2 类多巴胺受体拮抗剂
名称和识别符
EC号
603-618-4
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=CC2=C(S1)NC3=CC=CC=C3N=C2N4CCN(CC4)C
UN Number
Packing Group
III
分子量
312.43
Beilstein号
7655141
Reaxy-Rn
7655141
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=7655141&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 2.9 |
|---|
关联靶点（人）
DRD1
Tclin
D（1A）多巴胺受体(D(1A) dopamine receptor)
(8 活性数据)
DRD2
Tclin
D（2）多巴胺受体(D(2) dopamine receptor)
(27 活性数据)
DRD4
Tchem
D（4）多巴胺受体(D(4) dopamine receptor)
(8 活性数据)
HRH1
Tclin
组胺 H1 受体(Histamine H1 receptor)
(11 活性数据)
SLC6A4
Tclin
钠依赖性血清素转运体(Sodium-dependent serotonin transporter)
(1 活性数据)
DRD3
Tclin
D(3) 多巴胺受体(D(3) dopamine receptor)
(13 活性数据)
DRD5
Tchem
D（1B）多巴胺受体(D(1B) dopamine receptor)
(2 活性数据)
CHRM5
Tclin
毒蕈碱乙酰胆碱受体 M5(Muscarinic acetylcholine receptor M5)
(3 活性数据)
CHRM3
Tclin
毒蕈碱乙酰胆碱受体 M3(Muscarinic acetylcholine receptor M3)
(2 活性数据)
CHRM4
Tclin
毒蕈碱乙酰胆碱受体 M4(Muscarinic acetylcholine receptor M4)
(2 活性数据)
ADRA2B
Tclin
α-2B 肾上腺素受体(Alpha-2B adrenergic receptor)
(1 活性数据)
CHRM2
Tclin
毒蕈碱乙酰胆碱受体 M2(Muscarinic acetylcholine receptor M2)
(1 活性数据)
ADRA2C
Tclin
α-2C 肾上腺素受体(Alpha-2C adrenergic receptor)
(3 活性数据)
HTR2A
Tclin
5-羟色胺受体 2A(5-hydroxytryptamine receptor 2A)
(27 活性数据)
HTR7
Tclin
5-羟色胺受体 7(5-hydroxytryptamine receptor 7)
(2 活性数据)
CHRM1
Tclin
毒蕈碱乙酰胆碱受体 M1(Muscarinic acetylcholine receptor M1)
(4 活性数据)
ADRA1D
Tclin
α-1D 肾上腺素受体(Alpha-1D adrenergic receptor)
(3 活性数据)
ADRA1A
Tclin
α-1A 肾上腺素受体(Alpha-1A adrenergic receptor)
(3 活性数据)
GFER
Tchem
FAD 连接巯基氧化酶 ALR(FAD-linked sulfhydryl oxidase ALR)
(1 活性数据)
HTR2C
Tclin
5-羟色胺受体 2C(5-hydroxytryptamine receptor 2C)
(14 活性数据)
HTR3A
Tclin
5-羟色胺受体 3A(5-hydroxytryptamine receptor 3A)
(1 活性数据)
HTR6
Tchem
5-羟色胺受体 6(5-hydroxytryptamine receptor 6)
(20 活性数据)
HTR2B
Tclin
5-羟色胺受体 2B(5-hydroxytryptamine receptor 2B)
(3 活性数据)
H1F0
Tchem
组蛋白H1.0(Histone H1.0)
(1 活性数据)
KCNH2
Tclin
钾电压门控通道亚家族 H 成员 2(Potassium voltage-gated channel subfamily H member 2)
(8 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro Water: 34 mg/mL (195.17 mM); DMSO: Insoluble;
熔点
192-196°C
安全和危险性（GHS）
信号词
警告
危险声明
H315: 引起皮肤刺激
H319: 引起严重眼睛刺激
WGK Germany
3
RTECS
XJ9007750
Class
6.1
Merck Index
6822
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 132539-06-1，分子式为 C17H20N4S，分子量为 312.43 g/mol。
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📚 按应用领域分类引用文献
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