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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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Odanacatib (MK-0822), 凝血酶 K 抑制剂；凝血酶 S 抑制剂；凝血酶 Z 抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Odanacatib (MK-0822)是一种有效的，选择性的，cathepsin K(人/兔)中性抑制剂，IC50为0.2 nM/1 nM，对脱靶的cathepsin B， L， S具有高度选择性。Phase 3
Information
Odanacatib (MK-0822) Odanacatib (MK 0822) is a potent, selective, and neutral inhibitor of cathepsin K (human/rabbit) with IC50 of 0.2 nM/1 nM, and demonstrated high selectivity versus off-target cathepsin B, L, S. Phase 3.
In vitro
In vitro, Odanacatib shows the high inhibitory activity and selectivity on cathepsin K with IC50 values of 0.2 nM and 1 nM for human cathepsin K and rabbit cathepsin K, respectively. Furthermore, Odanacatib also shows similar potencies in whole human cell enzyme occupancy assays with corrected IC50 of 5 nM. A recent study shows that Odanacatib results in reduction of Osteoclast (OC) resorption activity by interrupting intracellular vesicular trafficking.
In vivo
In preclinical rats, Odanacatib (10 mg/kg) exhibits excellent pharmacokinetics with clearance (Cl: 2 mL kg-1 min-1), low volume of distribution (Vdss: 1.1 L kg-1), half-life (T1/2: 6 hours) and oral bioavailability (F: 8%), respectively. Besides, Odanacatib also exhibits excellent metabolic stability in rat hepatocytes with a 96% recovery of the parent identity. Odanacatib (ODN) administrated by p.o. prevents bone loss in ovariectomized (OVX) rabbits in a dose-related manner. Moreover, Odanacatib (9\u2009µM/day) leads to a significant increase in proximal femur bone mineral density (BMD) (7.8%), femoral neck BMD (10.8%) and the greater trochanter BMD (6.5%). In the estrogen-deficient, skeletally mature rhesus monkeys, long-term treatment with Odanacatib effectively inhibits bone turnover without reducing osteoclast number and maintains normal biomechanical properties of the spine of OVX nonhuman primates.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
别名
奥达卡提布 (MK-0822)
英文别名
Pentanamide, N-(1-cyanocyclopropyl)-4-fluoro-4-methyl-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-[4'-(methylsulfonyl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]ethyl]amino]-, (2S)-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Odanacatib (MK-0822)
生化机理
Odanacatib (MK 0822) 是一种强效、选择性和中性的 cathepsin K（人/兔）抑制剂，IC50 为 0.2 nM/1 nM，对非靶 cathepsin B、L、S 具有高选择性。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
凝血酶 K 抑制剂；凝血酶 S 抑制剂；凝血酶 Z 抑制剂
名称和识别符
EC号
682-460-8
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC(C)(C[C@@H](C(=O)NC1(CC1)C#N)N[C@@H](C2=CC=C(C=C2)C3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)C)C(F)(F)F)F
关联CAS
MeSH Entry Terms
L-1037536;MK-0822;odanacatib
分子量
525.56
Reaxy-Rn
31059173
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=31059173&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 4.1 |
|---|
关联靶点（人）
CTSZ
Tchem
组织蛋白酶Z(Cathepsin Z)
(1 活性数据)
CTSS
Tchem
组织蛋白酶S(Cathepsin S)
(4 活性数据)
CTSV
Tchem
组织蛋白酶L2(Cathepsin L2)
(1 活性数据)
CTSK
Tchem
组织蛋白酶K(Cathepsin K)
(8 活性数据)
CTSF
Tchem
组织蛋白酶F(Cathepsin F)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 25 mg/mL (27.8 mM);
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
Danger
危险声明
H373: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害
H372: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害
预防措施声明
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
技术文档和文章
溶液计算器
常见问题
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 603139-19-1，分子式为 C25H27F4N3O3S，分子量为 525.56 g/mol。
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