Name: ONO-7475
SKU: O414277
Availability: InStock

ONO-7475

CAS: 1646839-59-9 货号: O414277 分子式: C₃₂H₂₆N₄O₆ 分子量: 562.57

概述规格名称和识别符技术文档高级数据系统学分类三维结构产品属性质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱) 化学和物理性质安全和危险性（GHS）溶液计算器

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为什么选择此级别

Moligand™ 级提供 ≥98% 纯度，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。

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储存与运输

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质量文档

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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述

Information

ONO-7475 ONO-7475 is a potent, selective, and orally active novel inhibitor of Anexelekto(Axl)/MER tyrosine kinase with IC50 of 0.7 nM and 1.0 nM for AXL and MER, respectively. ONO-7475 suppresses the emergence and maintenance of tolerant cells to the initial EGFR-TKIs, osimertinib or dacomitinib, in AXL-overexpressing EGFR-mutated NSCLC cells. ONO-7475 arrests growth and kills FMS-like tyrosine kinase 3-internal tandem duplication mutant acute myeloid leukemia cells.

Targets

Axl (Cell-free assay); Mer (Cell-free assay); FLT3 (Cell-free assay) 0.7 nM; 1.0 nM; 147 nM

In vitro

ONO-7475 is an inhibitor with high specificity for Anexelekto and MER Tyrosine Kinase. ONO-7475 kills or growth arrests FLT3-ITD AML cells. AraC as well as p53 reduction augments ONO-7475-induced apoptosis in MOLM13 cells. Inhibition of AXL suppresses survival and proliferation signaling and induces apoptotic proteins in FLT3-ITD but not WT FLT3 AML cells. ONO-7475 sensitizes AXL-overexpressing EGFR-mutant NSCLC cells to the EGFR-TKIs osimertinib and dacomitinib. In addition, ONO-7475 suppresses the emergence and maintenance of EGFR-TKI tolerant cells.

In vivo

ONO-7475 is effective in a murine in vivo xenograft model using MOLM13 cells. ONO-7475 prolongs mouse survival and suppresses AML cell infiltration in the liver in the AML xenograft model. ONO-7475 is efficacious for AML therapy and warrants pursuit for development of the drug in the clinic. In the xenograft models of AXL-overexpressing EGFR mutated lung cancer treated with initial combination therapy of ONO-7475 and osimertinib markedly regresses tumors and delays tumor re-growth.

Cell Research(from reference)

Cell lines：MOLM13, MV4;11, HL60, OCI-AML3, MOLM13 luc/gfp cells, MOLM13 p53 shRNA cells, BM-MSC

Concentrations：50-500 nM

Incubation Time：24 h, 48 h, 72 h

规格

英文别名

规格或纯度

Moligand™, ≥98%

英文名称

ONO-7475

生化机理

ONO-7475是一种强效、选择性和口服活性的新型Anexelekto(Axl)/MER酪氨酸激酶抑制剂，对AXL和MER的IC50分别为0.7 nM和1.0 nM。ONO-7475能抑制AXL过表达的表皮生长因子受体突变的NSCLC细胞出现耐受EGFR-TKIs（奥西美替尼或达科米替尼）的细胞并使其维持耐受。ONO-7475 能抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 内部串联重复突变急性髓性白血病细胞的生长并杀死它们。

储存条件

-20°C储存

运输条件

超低温运输

作用类型

抑制剂

纯度

≥98%

名称和识别符

PubChem SID

504772618

分子类型

小分子

IUPAC Name

N-[5-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxypyridin-2-yl]-2,5-dioxo-1-phenyl-7,8-dihydro-6H-quinoline-3-carboxamide

INCHI

1S/C32H26N4O6/c1-40-28-16-21-24(17-29(28)41-2)33-14-13-27(21)42-20-11-12-30(34-18-20)35-31(38)23-15-22-25(9-6-10-26(22)37)36(32(23)39)19-7-4-3-5-8-19/h3-5,7-8,11-18H,6,9-10H2,1-2H3,(H,34,35,38)

InChi Key

WHMMKPWGWNYYFE-UHFFFAOYSA-N

Smiles

COC1=CC2=C(C=CN=C2C=C1OC)OC3=CN=C(C=C3)NC(=O)C4=CC5=C(CCCC5=O)N(C4=O)C6=CC=CC=C6

Isomeric SMILES

COC1=CC2=C(C=CN=C2C=C1OC)OC3=CN=C(C=C3)NC(=O)C4=CC5=C(CCCC5=O)N(C4=O)C6=CC=CC=C6

分子量

562.57

Reaxy-Rn

28216788

Reaxys-RN link address

https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=28216788&ln=

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高级数据

系统学分类

分类树（Taxonomy Tree）

界（kingdom) 有机化合物
- 超类（Superclass) 有机杂环化合物
  - 类（Class) 喹啉及其衍生物
    - 亚类（Subclass）苯基喹啉

界（kingdom)	有机化合物
超类（Superclass)	有机杂环化合物
类（Class)	喹啉及其衍生物
亚类（Subclass）	苯基喹啉
中间层级节点（Intermediate Tree Nodes）	暂无
直接上位类(Direct Parent)	苯基喹啉
其他上位类（Alternative Parents）	喹啉-3-甲酰胺喹诺酮类及其衍生物二芳醚吡啶羧酸及其衍生物茴香醚芳基烷基酮烷基芳基醚吡啶酮类苯及其取代衍生物咪唑内酰胺类杂芳族化合物乙烯基酰胺仲羧酸酰胺内酰胺类氮杂环化合物碳氢化合物衍生物有机氧化物有机氮化合物
分子骨架（Molecular Framework)	芳香族杂多环化合物
取代基（Substituents）	芳基醚 - 茴香醚 - 芳香族杂多环化合物 - 芳基烷基酮 - 芳基溴化物 - 氮杂环 - 苯基化合物 - 羧酰胺基 - 羧酸衍生物 - 二芳基醚 - 乙醚 - 杂芳香族化合物 - 烃衍生物 - 咪唑内酰胺 - 酮 - 肟 - 单环苯基基团 - 有机硝基化合物 - 有机氧化物 - 有机氧化合物 - 有机氮化合物 - 有机氧化合物 - 苯酚醚 - 苯基吡啶 - 吡啶 - 吡啶羧酸或其衍生物 - 吡啶酮 - 喹啉-3-甲酰胺 - 喹啉酮 - 醛基 - 乙烯酰胺
描述（Description）	该化合物属于苯基喹啉类有机化合物。这类杂环化合物含有被苯基取代的喹啉结构单元。
外部描述符（External Descriptors）	暂无

三维结构

交互式化学结构模型

球棍
棍棒
线框模型
空间填充
显示氢气
动画

产品属性

ALogP	3.872
hba_count	8
HBD Count	1
Rotatable Bond	7

化学和物理性质

溶解性

Solubility (25°C) In vitro DMSO: 100 mg/mL (177.75 mM); Water: Insoluble; Ethanol: Insoluble;

DMSO(mg / mL) Max Solubility

100

DMSO(mM) Max Solubility

177.755657073786

Water(mg / mL) Max Solubility

＜1

分子量

562.600 g/mol

XLogP3

3.800

氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count

氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count

可旋转键计数Rotatable Bond Count

精确质量Exact Mass

562.185 Da

单同位素质量Monoisotopic Mass

562.185 Da

拓扑极表面积Topological Polar Surface Area

120.000 Å²

重原子数Heavy Atom Count

形式电荷Formal Charge

复杂度Complexity

1100.000

同位素原子数Isotope Atom Count

定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count

未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count

定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count

未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count

所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds

共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count

安全和危险性（GHS）

象形图

GHS07

信号词

警告

危险声明

H302: 吞食有害

H315: 引起皮肤刺激

H319: 引起严重眼睛刺激

H335: 可能引起呼吸道刺激

预防措施声明

P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾

P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

输入批号以搜索分析图谱:

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找到4个结果

批号(Lot Number)	证书类型	货号
K2223476	分析证书	O414277
K2223477	分析证书	O414277
K2223494	分析证书	O414277
K2223496	分析证书	O414277

溶液计算器

摩尔浓度计算器

计算溶液所需的质量、体积或浓度。

质量

浓度

体积

分子量

g/mol

稀释计算器

计算配制储备溶液所需的稀释度。

浓度1（C1）

体积 1 (V1)

浓度 2 (C2)

体积 2 (V2)

复溶计算器

复溶计算器允许您快速计算试剂的体积，以复溶小瓶。只需输入试剂的质量和目标浓度，计算器将确定其余部分。

体积（添加到小瓶中）

质量（小瓶）

所需的复溶浓度

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