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为什么选择此级别
提供 ≥99% 纯度，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-20°C储存。超低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
OM-153 is a potent and orally active tankyrase inhibitor with IC 50 s of 13 nM and 2 nM for tankyrase 1 and tankyrase 2 ( TNKS1/2 ), respectively. OM-153 inhibits luciferase-based Wnt/β-catenin signaling reporter activity with an IC 50 value of 0.63 nM. OM-153 shows inhibition of Wnt/β-catenin signaling and proliferation in COLO 320DM
In Vitro
OM-153 shows picomolar IC 50 inhibition (0.63 nM) in a cellular (HEK293) WNT/β-catenin signaling reporter assay, no off-target liabilities, overall favorable absorption, distribution, metabolism, and excretion (ADME) properties, and an improved pharmacokinetic profile in mice. OM-153 decreases cell growth in COLO 320DM cells with a GI 50 value of 10 nM and a GI 25 value of 2.5 nM (concentrations resulting in 50% and 25% growth inhibition, respectively), while cell growth in RKO cells was insubstantially affected by the treatment. OM-153 inhibits WNT/β-catenin, YAP, and MYC signaling and shows an antiproliferative fffect in human cancer cell lines. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
In Vivo
OM-153 (0.1-10 mg/kg; p.o.; twice daily; for 34 days) reduces WNT/β-catenin signaling and tumor progression in COLO 320DM colon carcinoma xenografts. OM-153 potentiates anti-PD-1 immune checkpoint inhibition and antitumor effect in a B16-F10 mouse melanoma model. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: CB17-SCID mice bearing COLO 320DM cellsDosage: 10 mg/kg, 3.3 mg/kg, 1 mg/kg, 0.33 mg/kg, or 0.1 mg/kg Administration: p.o.; twice daily; for 34 days Result: Reduced WNT/β-catenin signaling and tumor progression in COLO 320DM colon carcinoma xenografts. Animal Model: C57BL/6N mice injected with B16-F10 tumorsDosage: 10 mg/kg, 1 mg/kg, and 0.1 mg/kg Administration: p.o.; twice daily; for 20 days Result: Potentiated anti-PD-1 immune checkpoint inhibition and antitumor effect.
Form:Solid
IC50& Target:TNKS1|13 nM (IC|50|)|TNKS2|2 nM (IC|50|)|Wnt/β-catenin|0.63 nM (IC|50|)
规格
规格或纯度
≥99%
英文名称
OM-153
生化机理
OM-153是一种强效的口服活性tankyrase抑制剂，对tankyrase 1和tankyrase 2（TNKS1/2）的IC50分别为13 nM和2 nM。OM-153 可抑制基于荧光素酶的 Wnt/β-catenin 信号报告活性，IC 50 值为 0.63 nM。O
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
作用类型
抑制剂
纯度
≥99%
名称和识别符
分子类型
小分子
分子量
509.53
技术文档
高级数据
化学和物理性质
溶解性
DMSO : 100 mg/mL (196.26 mM; Need ultrasonic)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器
常见问题
本产品的纯度是多少？
本产品的化学纯度（含量）为 ≥99%。批次的具体数值以分析证书（COA）为准。
本产品应如何储存？
请于?20 °C条件下保存。需冷冻保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用保温箱配冰袋运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 2406278-81-5，分子式为 C28H24FN7O2，分子量为 509.53 g/mol。
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每个订单都会随附分析证书（COA），您也可以从账户订单历史中下载。如需订购前的COA，请联系您的客户代表，或使用PDP上的"申请COA"按钮——我们将提供代表性批次的COA。
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