OT-R antagonist 1

CAS: 364071-17-0 货号: O646777 分子式: C28H29N3O4 分子量: 471.55
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级别和纯度: ≥98%
别名
OT-R拮抗剂1
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
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规格
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O646777-5mg
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10mg
O646777-10mg
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O646777-100mg
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


OT-R antagonist 1 is a new potent and selective nonpeptide low molecular weight OT-R antagonist. OT-R antagonist 1 inhibits oxytocin-evoked intracellular Ca2+ mobilization (IC50 = 8 nM).IC50 value: 8 nMTarget: oxytocin receptor in vitro: OT-R antagonist 1 inhibitis IP3-Synthesis, rat OT-R (IC50=0.03 uM).OT-R antagonist 1 inhibits phosphodiesterase IV with IC50 = 6.1 μM, a value about 300-fold higher than the affinity for OT-R. OT-R antagonist 1 shows a very clean selectivity profile with specific interaction with OT-R. OT-R antagonist 1 competitively inhibits binding of [3H]oxytocin and the peptide antagonist 125I-ornithine vasotocin analog to human and rat oxytocin receptor expressed in human embryonic kidney 293-EBNA or Chinese hamster ovary cells with nanomolar potency. Selectivity against Vasotocin receptor subtypes is >6-fold for V1a and >350-fold for V2 and V1b.in vivo: Oxytocininduced contraction of isolated rat uterine strips is blocked by OT-R antagonist 1 (pA2 = 7.82). In anesthetized nonpregnant rats, single administration of OT-R antagonist 1 by i.v. or oral routes causes dose-dependent inhibition of contractions elicited by repeated injections of oxytocin with ED50 = 3.5 mg/kg i.v. and 89 mg/kg p.o., respectively. OT-R antagonist 1 significantly inhibits spontaneous uterine contractions in pregnant rats near term when administered intravenously or orally.

Form:Solid

规格

别名
OT-R拮抗剂1
规格或纯度
≥98%
英文名称
OT-R antagonist 1
生化机理
OT-R 拮抗剂 1 是一种新型强效、选择性非肽低分子量 OT-R 拮抗剂。OT-R 拮抗剂 1 可抑制催产素诱发的细胞内 Ca2+ 调动(IC50 = 8 nM):OT-R 拮抗剂
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
作用类型
拮抗剂
纯度
≥98%
名称和识别符
分子类型
小分子
分子量
471.55

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常见问题

本产品的纯度是多少?
本产品的化学纯度(含量)为 ≥98%。批次的具体数值以分析证书(COA)为准。
本产品应如何储存?
请于?20 °C条件下保存。需冷冻保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输?
本产品采用保温箱配冰袋运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 364071-17-0,分子式为 C28H29N3O4,分子量为 471.55 g/mol。
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