Otaplimastat

CAS: 1176758-04-5 货号: O650865 分子式: C28H34N6O5 分子量: 534.61 PubChem CID: 44229378
有货
级别和纯度: ≥98%
别名
奥他司他
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
★
规格
库存
价格
数量
5mg
O650865-5mg
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¥3,000.90
10mg
O650865-10mg
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¥4,800.90
25mg
O650865-25mg
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¥9,500.90
50mg
O650865-50mg
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¥14,500.90
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


Otaplimastat (SP-8203), a matrix metalloproteinase (MMP) inhibitor, blocks N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor -mediated excitotoxicity in a competitive manner. Otaplimastat also exhibits anti-oxidant activity. Otaplimastat can be used for the research of brain ischemic injury

In Vitro

Otaplimastat (87.5-350 μM; 20 min) protects neuronal cells against NMDA-induced cell death in a competitive manner. Otaplimastat (350 μM) inhibits Ca 2+ influx following activation of NMDA receptors in primary cultured neuron. Otaplimastat (2-200 μM; pretreated for 4 h) significantly suppresses H 2 O 2 -induced cell death and reactive oxygen species production. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

Otaplimastat (10-20 mg/kg; i.p. 30 min before occlusion and 1 h after reperfusion) prevents ischemic neuronal death in the occlusion model of MCA . Otaplimastat (5-10 mg/kg; i.p. daily for 10 days) attenuates impairment of stroke-induced motor function. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Male Wistar rats (280-310 g, 9 weeks) were induced transient middle cerebral artery (MCA) occlusion Dosage: 10, 20 mg/kg Administration: I.p. before 30 min and after an hour of the MCA-occlusion operation Result: Significantly reduced infarct volume. Improved spatial learning and memory impairments.

Form:Solid

IC50& Target:MMP NMDA

规格

别名
奥他司他
规格或纯度
≥98%
英文名称
Otaplimastat
生化机理
奥他匹马司他(SP-8203)是一种基质金属蛋白酶(MMP)抑制剂,能以竞争性方式阻断 N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体介导的兴奋毒性。奥他拉马司他还具有抗氧化活性。奥他氨马司他可用于研究
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
作用类型
拮抗剂
纯度
≥98%
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC(=O)N(CCCCNCCCN1C(=O)C2=CC=CC=C2NC1=O)CCCN3C(=O)C4=CC=CC=C4NC3=O
PubChem CID
分子量
534.61

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高级数据

化学和物理性质
溶解性
DMSO : 100 mg/mL (187.05 mM; Need ultrasonic)
分子量
534.600 g/mol
XLogP3
1.500
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count
3
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count
6
可旋转键计数Rotatable Bond Count
13
精确质量Exact Mass
534.259 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass
534.259 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area
131.000 Ų
重原子数Heavy Atom Count
39
形式电荷Formal Charge
0
复杂度Complexity
913.000
同位素原子数Isotope Atom Count
0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count
0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count
0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count
0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count
0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds
0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count
1
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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