计算溶液所需的质量、体积或浓度。
| 活性类型 | Relation | Activity value | Units | Action Type | 期刊 | PubMed Id | doi | Assay Aladdin ID |
|---|
为什么选择此级别
提供 ≥98% 纯度，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-20°C储存。超低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
PIK-90是一种广谱的PI3K抑制剂，对p110α、p110β、p110γ和p110δ的IC50值分别为11 nM、350 nM、18 nM和58 nM。
研究表明，PIK-90在1 μmol/L时可诱导IgE分泌水平增加，但在2 μmol/L以上剂量时则可抑制IgE生成[2]。PIk-90可阻断Akt磷酸化。在LN229 PTENWT细胞中，PIK-90与CDK2抑制剂联合使用可诱发细胞凋亡。此外，PIK-90与CDK1和CDK2的siRNA联合使用可诱发细胞死亡，但是PIK-90与CDK1或CDK2的siRNA联合使用则无细胞凋亡效果。
在植入GBM43细胞的裸鼠中，PIK-90与roscovitine联合使用可显著减少肿瘤大小。
PIK-90是一种PI3Kα/γ/δ抑制剂，IC50分别为11 nM/18 nM/58 nM，对PI3Kβ作用效果稍弱。
A cell-permeable imidazoquinazoline compound that acts as a potent, reversible, and ATP-competitive inhibitor against all three classes of PI 3-K kinases (IC50 = 11, 18, 47, 58, 64, 350, and 830 nM against p110α, p110γ, PI 3-KC2α, p110δ, PI 3-KC2β, p110β, and hsVPS34, respectively), as well as several PIKKs (IC50 = 13, 610, and 1050 nM against DNA-PK, ATM, and mTORC1, respectively) and PI 4-KIIIα (IC50 = 830 nM), while exhibiting much reduced potency against PI 4-KIIIβ and ATR (IC50 = 3.1 and 15 µM, respectively) and little or no activity toward PI 4-KIIα, PIPKs (IC50 >100 µM), and a panel of 36 commonly studied protein kinases (<15% inhibition at 10 µM). Effectively suppreses insulin-stimulated phosphorylations of Akt and rpS6 in 3T3-L1 adipocytes and L6 myotubes in a dose-dependent manner in vitro (by >90% at 2.5 µM) and completely prevents insulin-induced blood glucose decline in mice in vivo (10 mg/ml, i.p.).
规格
英文别名
NCGC00238454-02 | NCGC00238454-10 | PIK 90 | N-(2,3-Dihydro-7,8-dimethoxyimidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl)nicotinamide | PI 3-K inhibitor IX | Q27167207 | SB19249 | N-(7,8-dimethoxy-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl)pyridine-3-carboxamide | AKOS015969
规格或纯度
≥98%
英文名称
PIK-90
生化机理
PIK-90 是一种 PI3K 抑制剂，对 p110 α、β、γ 和 δ 同工酶的 IC50=11、350、18 和 58。
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
作用类型
抑制剂
纯度
≥98%
名称和识别符
PubChem SID
分子类型
小分子
IUPAC Name
N-(7,8-dimethoxy-2,3-dihydro-1H-imidazo[1,2-c]quinazolin-5-ylidene)pyridine-3-carboxamide
INCHI
1S/C18H17N5O3/c1-25-13-6-5-12-14(15(13)26-2)21-18(23-9-8-20-16(12)23)22-17(24)11-4-3-7-19-10-11/h3-7,10,20H,8-9H2,1-2H3
InChi Key
FCKJZIRDZMVDEM-UHFFFAOYSA-N
Smiles
COC1=C(C2=NC(=NC(=O)C3=CN=CC=C3)N4CCNC4=C2C=C1)OC
Isomeric SMILES
COC1=C(C2=NC(=NC(=O)C3=CN=CC=C3)N4CCNC4=C2C=C1)OC
PubChem CID
分子量
351.36
技术文档
高级数据
系统学分类
分类树（Taxonomy Tree）
| 界（kingdom) | 有机化合物 |
|---|---|
| 超类（Superclass) | 有机杂环化合物 |
| 类（Class) | 二氮杂萘 |
| 亚类（Subclass） | 苯二嗪类 |
| 中间层级节点（Intermediate Tree Nodes） | 喹唑啉 |
| 直接上位类(Direct Parent) | 喹唑啉胺 |
| 其他上位类（Alternative Parents） | 烟酰胺 咪唑并嘧啶类 茴香醚 仲烷基芳胺 烷基芳基醚 嘧啶和嘧啶衍生物 杂芳族化合物 氨基酸及其衍生物 氮杂环化合物 有机光子化合物 有机氧化物 碳氢化合物衍生物 |
| 分子骨架（Molecular Framework) | 芳香族杂多环化合物 |
| 取代基（Substituents） | 芳基醚 - 氨基酸 - 氨基酸或其衍生物 - 茴香醚 - 芳香族杂多环化合物 - 氮杂环 - 苯基化合物 - 羧酸衍生物 - 乙醚 - 杂芳香族化合物 - 烃衍生物 - 咪唑哌啶 - 烟酰胺 - 有机硝基化合物 - 有机氧化物 - 有机氧化合物 - 有机氮化合物 - 有机氧化合物 - 有机氮化合物 - 吡啶 - 吡啶羧酸或其衍生物 - 吡啶甲酰胺 - 嘧啶 - 萘啶吡啶 - 二级脂肪族/芳香族胺 - 醛基 |
| 描述（Description） | 该化合物属于喹唑啉胺类有机化合物。这类杂环芳香化合物含有喹唑啉骨架，其上取代有一个或多个胺基。 |
| 外部描述符（External Descriptors） | 暂无 |
三维结构
交互式化学结构模型
关联靶点（人）
PRKDC
Tchem
DNA-dependent protein kinase
(1929 活性数据)
PIK3CD
Tclin
PI3-kinase p110-delta subunit
(6699 活性数据)
PIK3CG
Tclin
PI3-kinase p110-gamma subunit
(5411 活性数据)
PIK3CB
Tchem
PI3-kinase p110-beta subunit
(4044 活性数据)
AKT1
Tchem
Serine/threonine-protein kinase AKT
(9192 活性数据)
RPS6KB1
Tchem
Ribosomal protein S6 kinase 1
(4456 活性数据)
K562
(73714 活性数据)
HUVEC
(11049 活性数据)
PIK3C2B
Tchem
Phosphatidylinositol-4-phosphate 3-kinase C2 domain-containing beta polypeptide
(438 活性数据)
PIK3C3
Tchem
Phosphatidylinositol 3-kinase catalytic subunit type 3
(535 活性数据)
PIK3C2A
Tchem
Phosphatidylinositol-4-phosphate 3-kinase C2 domain-containing subunit alpha
(139 活性数据)
PIK3C2G
Tchem
Phosphatidylinositol-4-phosphate 3-kinase C2 domain-containing subunit gamma
(327 活性数据)
PIK3R1
Tchem
PI3-kinase p110-alpha/p85-alpha
(2589 活性数据)
TT
(117 活性数据)
关联靶点（其它种属）
PIK3CA
PI3-kinase p110-alpha subunit (51 活性数据)
rep
Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
作用机制
| 作用机制 | Action Type | target ID | Target Name | Target Type | Target Organism | Binding Site Name | 参考文献 |
|---|
化学和物理性质
溶解性
DMSO 0.28 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol <1 mg/mL
敏感性
对光线敏感
分子量
351.400 g/mol
XLogP3
1.300
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count
1
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count
5
可旋转键计数Rotatable Bond Count
3
精确质量Exact Mass
351.133 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass
351.133 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area
88.400 Ų
重原子数Heavy Atom Count
26
形式电荷Formal Charge
0
复杂度Complexity
778.000
同位素原子数Isotope Atom Count
0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count
0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count
0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count
0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count
0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds
0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count
1
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
通过匹配包装上的批号来查找并下载产品的 COA，每批产品都进行了严格的验证，您可放心使用！
| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 B23281011 |
分析证书 | P126920 |
| C2301195 |
分析证书 | P126920 |
| C2301225 |
分析证书 | P126920 |
| C2301233 |
分析证书 | P126920 |
| C2301253 |
分析证书 | P126920 |
| C2301256 |
分析证书 | P126920 |
| C2301257 |
分析证书 | P126920 |
| C2301258 |
分析证书 | P126920 |
| C2301259 |
分析证书 | P126920 |
| C2301260 |
分析证书 | P126920 |
| C2301262 |
分析证书 | P126920 |
| C2301263 |
分析证书 | P126920 |
| C2301011 |
分析证书 | P126920 |
溶液计算器
产品仅提供给经过验证的企业、机构和合格的专业人员用于研发。不适用于人类、动物、诊断或治疗。
Copyright © 2023至今 上海阿拉丁生化科技股份有限公司 保留所有权利。
危险品化学品经营许可证（带存储）