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别名
2-氨基-5,8-二氢-5-[3-甲氧基-4-(2-丙烯-1-基氧基)苯基]吡啶基[2,3-d]嘧啶-4,7(3H,6H)-二酮
概述
PA-8 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 PACAP I 型 (PAC1) 受体拮抗剂。PA-8 抑制 PAC1受体中 PACAP 诱导的 CREB 的磷酸化，但不抑制 VPAC1 或 VPAC2 受体。PA-8 还抑制 PACAP 诱导的 cAMP 升高，IC50 为 2 nM。
Product description
PA-8 is a potent, selective and orally active PACAP type I (PAC1) receptor antagonist. PA-8 inhibits the phosphorylation of CREB induced by PACAP in PAC1-, but not VPAC1- or VPAC2-receptor. PA-8 also inhibits PACAP-induced cAMP elevation with an IC50 of 2 nM.
规格
别名
2-氨基-5,8-二氢-5-[3-甲氧基-4-(2-丙烯-1-基氧基)苯基]吡啶基[2,3-d]嘧啶-4,7(3H,6H)-二酮
英文别名
PA-8 | 2-amino-5-[3-methoxy-4-(prop-2-en-1-yloxy)phenyl]-3H,4H,5H,6H,7H,8H-pyrido[2,3-d]pyrimidine-4,7-dione | 2-Amino-5,8-dihydro-5-[3-methoxy-4-(2-propen-1-yloxy)phenyl]pyrido[2,3-d]pyrimidine-4,7(3H,6H)-dione | 2-amino-5-(3-methoxy-4-prop-2-enoxyphenyl)-3,5,6,8-tetrahydropyrido[2,3-d]pyrimidine-4,7-dione | PA 8 | 2-amino-5-(3-methoxy-4 展开
生化机理
PAC1受体拮抗剂。在表达PAC1的细胞中抑制PACAP诱导的CREB磷酸化，但不抑制表达VPAC1或VPAC2的细胞。在体内鞘内注射后，还抑制PACAP诱导的cAMP水平的体外升高（IC50 = 2 nM）和PACAP诱导的厌恶反应和机械性异常性疼痛。
名称和识别符
IUPAC Name
2-amino-5-(3-methoxy-4-prop-2-enoxyphenyl)-3,5,6,8-tetrahydropyrido[2,3-d]pyrimidine-4,7-dione
INCHI
1S/C17H18N4O4/c1-3-6-25-11-5-4-9(7-12(11)24-2)10-8-13(22)19-15-14(10)16(23)21-17(18)20-15/h3-5,7,10H,1,6,8H2,2H3,(H4,18,19,20,21,22,23)
InChi Key
DCSWTWUTSKSXOV-UHFFFAOYSA-N
Smiles
COC1=C(C=CC(=C1)C2CC(=O)NC3=C2C(=O)NC(=N3)N)OCC=C
Isomeric SMILES
COC1=C(C=CC(=C1)C2CC(=O)NC3=C2C(=O)NC(=N3)N)OCC=C
高级数据
系统学分类
界（kingdom)
有机化合物
超类（Superclass)
有机杂环化合物
类（Class)
吡啶并嘧啶
亚类（Subclass）
暂无
中间层级节点（Intermediate Tree Nodes）
暂无
直接上位类(Direct Parent)
吡啶并嘧啶
其他上位类（Alternative Parents）
苯氧基化合物 甲氧基苯 茴香醚 嘧啶酮类 烷基芳基醚 氨基嘧啶及其衍生物 吡啶及其衍生物 乙烯基酰胺 杂芳族化合物 仲羧酸酰胺 氨基酸及其衍生物 内酰胺类 氮杂环化合物 羰基化合物 碳氢化合物衍生物 有机氧化物 伯胺
分子骨架（Molecular Framework)
芳香族杂多环化合物
取代基（Substituents）
芳基醚 - 氨基酸 - 氨基酸或其衍生物 - 氨基吡啶 - 茴香醚 - 芳香族杂多环化合物 - 氮杂环 - 苯基化合物 - 羰基 - 羧酰胺基 - 羧酸衍生物 - 乙醚 - 杂芳香族化合物 - 烃衍生物 - 肟 - 甲氧基苯 - 单环苯基基团 - 有机硝基化合物 - 有机氧化物 - 有机氧化合物 - 有机氮化合物 - 有机氧化合物 - 苯酚醚 - 苯氧基化合物 - 初级胺 - 吡啶 - 吡啶吡啶 - 嘧啶 - 嘧啶酮 - 醛基 - 乙烯酰胺
描述（Description）
该化合物属于吡啶嘧啶类有机化合物。这类化合物含有吡啶嘧啶结构单元，即吡啶与嘧啶并环而成。吡啶为由五个碳原子和一个氮原子构成的六元环，嘧啶则由四个碳原子及位于1-位和3-位的两个氮原子构成的六元环。
外部描述符（External Descriptors）
暂无
三维结构
关联靶点（其它种属）
作用机制
作用机制
Action Type
target ID
Target Name
Target Type
Target Organism
Binding Site Name
参考文献
化学和物理性质
溶解性
溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 17.12, 最高浓度(mM): 50
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count
3
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count
5
可旋转键计数Rotatable Bond Count
5
精确质量Exact Mass
342.133 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass
342.133 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area
115.000 Ų
同位素原子数Isotope Atom Count
0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count
0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count
1
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count
0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count
0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds
0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count
1
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
溶液计算器
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