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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 23 篇同行评审文献引用。
概述
Probenecid 是一种经典的有机阴离子运输竞争性抑制剂,同时也是一种瞬时感受器电位香草素受体亚家族2(TRPV2)的激动剂和人苦味觉感受器TAS2R16的抑制剂。An inhibitor of several ABC-transporters of the subfamily ABCC or MRP.
Information
Probenecid Probenecid (Benemid) is a classical competitive inhibitor of organic anion transport , which is also a TRPV2 agonist and an inhibitor of TAS2R16 . Probenecid is also a clinically used broad-spectrum Pannexin1 (Panx1) blocker.
In vitro
Probenecid is able to prevent the efflux of calcium-sensitive fluorescent dyes during studies of cellular calcium mobilization. Probenecid (2.5 mM) is found to block the export of Fura-2 from 1321N1 astrocytoma cells, and does not change the basal calcium concentration or the muscarinic calcium response. Probenecid is a potent transient receptor potential vanilloid 2 (TRPV2) agonist. Probenecid selectively induces increase in intracellular Ca2+ influx in HEK293T cells transiently expressing exogenous TRPV2. Probenecid is able to interact with organic anion transporters (OAT). 0.1 mM Probenecid efficiently inhibits ATP-dependent active vesicular N-ethylmaleimide glutathione (NEM-GS) uptake by Human Multidrug Resistance Proteins 1 (MRP1) and MRP2. In isolated Sf9 cell membranes, Probenecid stimulates ATPase activity of MRP2 with approximate KACT of 250 μM, but inhibits ATPase activity of MRP1. Probenecid is an inhibitor of the hTAS2R16, hTAS2R38, and hTAS2R43 bitter taste receptors. 1 mM Probenecid attenuates saccharin-induced calcium flux responses of hTAS2R16 to near baseline levels. Probenecid dose-dependently inhibits hTAS2R16 (in the presence of 3 mM salicin) and hTAS2R38 (in the presence of 300 μM PTC). This activity is independent of Probenecid\'s activity as a transport inhibitor, but is concerning with Probenecid interaction with the receptor.
In vivo
Probenecid is an inhibitor of organic transport in vivo. Probenecid is able to decrease the renal clearance of antibiotic, such as penicillin, which enhances serum levels of antibiotic. Probenecid enhances the renal excretion of urate by acting as a competitive inhibitor of OAT, which prevents OAT-mediated reuptake of uric acid from the urine to the serum. Probenecid is found to block acid metabolites from exiting the central nervous system, and is a competitive inhibitor of monoamine transport in the kidney, liver, and the eye.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥98%
规格
英文别名
4-(Di-n-propylaminosulfonyl)benzoic acid | 4-(Di-n-propylsulfamoyl)benzoic acid
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Probenecid
生化机理
丙磺舒（Benemid）是一种经典的有机阴离子转运竞争性抑制剂，也是一种 TRPV2 激动剂和 TAS2R16 抑制剂。丙磺舒也是一种可用于临床的广谱 Pannexin1（Panx1）阻断剂。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
溶质运载家族 22 成员 11 抑制剂
名称和识别符
EC号
200-344-3
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCCN(CCC)S(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)C(=O)O
UN Number
Packing Group
II
分子量
285.36
Reaxy-Rn
2815775
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=2815775&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 3.2 |
|---|
关联靶点（人）
SLC22A6
Tclin
溶质载体家族 22 成员 6(Solute carrier family 22 member 6)
(1 活性数据)
TRPV2
Tchem
瞬时受体电位阳离子通道亚家族V成员2(Transient receptor potential cation channel subfamily V member 2)
(1 活性数据)
CA2
Tclin
碳酸酐酶2(Carbonic anhydrase 2)
(3 活性数据)
CA9
Tclin
碳酸酐酶9(Carbonic anhydrase 9)
(3 活性数据)
化学和物理性质
熔点
198-199°C
安全和危险性（GHS）
信号词
警告
危险声明
H302: 吞食有害
WGK Germany
3
RTECS
DG9400000
Class
6.1
个人防护装备
dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 57-66-9，分子式为 C13H19NO4S，分子量为 285.36 g/mol。
如何获取批次专用COA？
每个订单都会随附分析证书（COA），您也可以从账户订单历史中下载。如需订购前的COA，请联系您的客户代表，或使用PDP上的"申请COA"按钮——我们将提供代表性批次的COA。
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