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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 3 篇同行评审文献引用。
概述
PD173074是一种有效的FGFR1抑制剂，IC50约为25 nM，也能抑制VEGFR2，IC50为100-200 nM，作用于FGFR1比作用于PDGFR和c-Src选择性高1000倍左右。Potent inhibitor of FGF and VEGF (Flt/Flk) receptors.
Information
PD173074 is a potentFGFR1inhibitor withIC50of ~25 nM and also inhibitsVEGFR2with IC50 of 100-200 nM in cell-free assays, ~1000-fold selective for FGFR1 than PDGFR and c-Src. PD173074 reduces proliferation and promotesapoptosisin gastric cancer cells.
In vitro
PD173074 is an ATP-competitive inhibitor of FGFR1 with Ki of ~40 nM. PD173074 is also an effective inhibitor of VEGFR2. Compared to FGFR1, PD173074 weakly inhibits the activities of Src, InsR, EGFR, PDGFR, MEK, and PKC with 1000-fold or greater IC50 values. PD173074 inhibits autophosphorylation of FGFR1 and VEGFR2 in a dose-dependent manner with IC50 of 1-5 nM and 100-200 nM, respectively. PD173074 inhibits FGF-2 promotion of granule neuron survival in a dose-dependent manner with IC50 of 12 nM, exhibiting 1,000-fold greater potency than that of SU 5402. PD173074 specifically inhibits FGF-2-mediated effects on proliferation, differentiation, and MAPK activation in oligodendrocyte (OL) lineage cells. PD173074 is active against the WT receptor and FGFR3 mutations in multiple myeloma (MM) cell lines. PD173074 also potently inhibits autophosphorylation of FGFR3 in a dose-dependent manner with IC50 of ~5 nM. PD173074 treatment potently reduces viability of FGFR3-expressing KMS11 and KMS18 cells with IC50 of <20 nM. Inhibition of aFGF-stimulated MM cell growth by PD173074 is highly correlated with the expression of FGFR3. PD173074 treatment completely abolishes NIH 3T3 transformation mediated by Y373C FGFR3 but not by Ras V12, demonstrating that PD173074 specifically targets FGFR3-mediated cell transformation and lacks nonspecific cytotoxic effect. PD173074 also induces functional maturation of KMS11 and KMS18 cells.
In vivo
Administration of PD173074 at 1 mg/kg/day or 2 mg/ka/day in mice can effectively block angiogenesis induced by either FGF or VEGF in a dose-dependent manner with no apparent toxicity. PD173074 inhibits in vivo growth of mutant FGFR3-transfected NIH 3T3 cells in nude mice. Inhibition of FGFR3 by PD173074 delays tumor growth and increases survival of mice in a KMS11 xenograft myeloma model. In the H-510 xenograft, oral aministration of PD173074 blocks tumor growth similar to that seen with single-agent cisplatin administration, increasing median survival compared with control sham-treated animals. In H-69 xenografts, PD173074 induces complete responses lasting >6 months in 50% of mice. These effects are correlated with increased apoptosis in excised tumors, but not a consequence of disrupted tumor vasculature.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：Dissolved in DMSO, final concentrations ~100 nM
Incubation Time：48 hours
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
1-tert-butyl-3-(2-(4-(diethylamino)butylamino)-6-(3,5-dimethoxyphenyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl)urea
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
PD173074
生化机理
PD173074 是一种强效的表皮生长因子受体 1 抑制剂，其 IC50 值约为 25 nM，在无细胞实验中还能抑制血管内皮生长因子受体 2，其 IC50 值为 100-200 nM，对表皮生长因子受体 1 的选择性约为 PDGFR 和 c-Src 的 1000 倍。PD173074 可减少胃癌细胞的增殖并促进其凋亡。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
EC号
633-614-8
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCN(CC)CCCCNC1=NC2=NC(=C(C=C2C=N1)C3=CC(=CC(=C3)OC)OC)NC(=O)NC(C)(C)C
分子量
523.67
Reaxy-Rn
10130688
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=10130688&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
FGFR1
Tclin
成纤维细胞生长因子受体 1(Fibroblast growth factor receptor 1)
(6 活性数据)
FGFR2
Tclin
成纤维细胞生长因子受体 2(Fibroblast growth factor receptor 2)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 49 mg/mL (198.93 mM); Ethanol: 18 mg/mL (73.07 mM); Water: Insoluble;
熔点
86 °C
安全和危险性（GHS）
信号词
警告
危险声明
H315: 引起皮肤刺激
H319: 引起严重眼睛刺激
H335: 可能引起呼吸道刺激
WGK Germany
3
个人防护装备
dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 G2410385 |
分析证书 | P408061 |
技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 219580-11-7，分子式为 C28H41N7O3，分子量为 523.67 g/mol。
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