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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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Pinometostat (EPZ5676), 类组蛋白赖氨酸甲基转移酶 DOT1 抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
EPZ-5676是氨基核苷类DOT1L组蛋白甲基转移酶抑制剂，Ki为80 pM，比对其它多种PMTs的抑制性高37000倍。
Information
Pinometostat (EPZ5676) Pinometostat (EPZ5676) is an S-adenosyl methionine (SAM) competitive inhibitor of protein methyltransferase DOT1L with K i of 80 pM in a cell-free assay, demonstrating >37,000-fold selectivity against all other PMTs tested, inhibi
In vitro
EPZ-5676 reduces H3K79 dimethylation with a cellular IC50 of 2.6 nM in MV4-11 cells. EPZ-5676 treatment results in concentration- and time-dependent reduction of H3K79 methylation without effect on the methylation status of other histone sites, which leads to inhibition of key MLL target genes and selective, apoptotic cell killing in MLL-rearranged leukemia cells. EPZ-5676 inhibits proliferation of MLL-AF4 rearranged cell line MV4-11 with an IC50 of 9 nM.
In vivo
EPZ-5676 continuously intravenous infusion for 21 days to xenograft model of MLL-rearranged leukemia, leads to dose-dependent anti-tumor activity. At the highest dose of 70.5 mg/kg/day, complete tumor regressions are achieved with no regrowth for up to 32 days after the cessation of treatment. No significant weight loss or obvious toxicity is observed in rats treated with EPZ-5676 during efficacy study.
Cell Data
cell lines：Splenocytes
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥97%
规格
英文别名
9H-Purin-6-amine, 9-[5-deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-dimethylethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-methylethyl)amino]-β-D-ribofuranosyl]-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Pinometostat (EPZ5676)
生化机理
Pinometostat (EPZ5676) 是一种 S-腺苷蛋氨酸 (SAM) 蛋白甲基转移酶 DOT1L 竞争性抑制剂，在无细胞试验中的Ki值为 80 pM，对所有其他 PMTs 的选择性大于 37,000 倍，可抑制肿瘤中的 H3K79 甲基化。第一阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
类组蛋白赖氨酸甲基转移酶 DOT1 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC(C)N(C[C@@H]1[C@H]([C@H]([C@@H](O1)N2C=NC3=C(N=CN=C32)N)O)O)C4CC(C4)CCC5=NC6=C(N5)C=C(C=C6)C(C)(C)C
分子量
562.71
Reaxy-Rn
28683701
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=28683701&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
DOT1L
Tchem
组蛋白赖氨酸 N-甲基转移酶，H3 赖氨酸-79 特异性(Histone-lysine N-methyltransferase, H3 lysine-79 specific)
(2 活性数据)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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技术文档和文章
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