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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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储存与运输
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
PCI-34051是一种有效的，特异性的HDAC8抑制剂，无细胞试验中IC50为10 nM。比作用于HDAC1和6选择性高200多倍，比作用于HDAC2， 3，和10选择性高1000倍。A potent and specific HDAC8 inhibitor.
Information
PCI-34051 is a potent and specificHDAC8inhibitor withIC50of 10 nM in a cell-free assay. It has greater than 200-fold selectivity over HDAC1 and 6, more than 1000-fold selectivity over HDAC2, 3, and 10. PCI-34051 induces caspase-dependentapoptosis.
In vitro
PCI-34051 possesses promising potency for HDAC8 with a Ki of 10 nM. PCI-34051 has high selectivity (approximately fivefold) for HDAC8 relative to the other class I HDACs including HDAC1. PCI-34051 reveals greater than 200-fold selectivity over HDAC1 and HDAC6, and greater than 1000-fold selectivity over HDAC2, HDAC3 and HDAC10. PCI-34051 inhibits ovarian tumor line OVCAR-3 with a GI50 of 6 μM and 15% cell death. Neither significant tubulin nor histone acetylation is observed in the sensitive cell lines treated with PCI-34051 at concentrations less than 25 μM at 24 hours nor at earlier timepoints. PCI-34051 induces a selective cytotoxic effect in cell lines derived only from T-cell malignancies. PCI-34051 induces caspase-dependent apoptosis. When caspase-3 activity is measured at various times after treatment with 5 μM PCI-34051, increasing levels of activity are observed from 12 to 24 to 48 hours, another hallmark of apoptosis, consistent with the higher levels of caspase activity at this timepoint. PCI-34051 does not stimulate Bid cleavage, a characteristic effect of the extrinsic apoptotic pathway. While P116 and J.RT3-T.5 are sensitive to PCI-34051, the PLCγ1-deficient J.gamma1 line reveals a marked decrease in the extent of PCI-34051-induced apoptosis. In addition, steady-state calcium levels strongly influence the apoptosis induced by PCI-34051. PCI-34051 induces cytochrome c release from mitochondria.
In vivo
Cell Data
cell lines：
Concentrations：5 μM
Incubation Time：24 hours
Powder Purity:≥97%
规格
英文别名
1-(4-methoxybenzyl)-N-hydroxy-1H-indole-6-carboxamide
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
PCI-34051
生化机理
PCI-34051 是一种强效特异性 HDAC8 抑制剂，在无细胞试验中的 IC50 为 10 nM。它对 HDAC1 和 6 的选择性超过 200 倍，对 HDAC2、3 和 10 的选择性超过 1000 倍。PCI-34051 可诱导依赖于 Caspase 的细胞凋亡。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
EC号
633-635-2
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
COC1=CC=C(C=C1)CN2C=CC3=C2C=C(C=C3)C(=O)NO
分子量
296.32
Reaxy-Rn
11340810
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=11340810&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
HDAC7
Tclin
组蛋白去乙酰化酶7(Histone deacetylase 7)
(1 活性数据)
HDAC11
Tclin
组蛋白去乙酰化酶11(Histone deacetylase 11)
(1 活性数据)
HDAC8
Tclin
组蛋白去乙酰化酶8(Histone deacetylase 8)
(24 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 38 mg/mL (195.69 mM);
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
Warning
危险声明
H319: 引起严重眼睛刺激
H302: 吞食有害
预防措施声明
P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P330: 漱口
P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。
P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。
P337+P317: 如果眼睛刺激持续：寻求医疗帮助。
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 F2414242 |
分析证书 | P408536 |
技术文档和文章
溶液计算器
常见问题
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