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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Pioglitazone hydrochloride is a potent and selective PPARγ agonist with EC50s of 0.93 and 0.99 μM for human and mouse PPARγ, respectively.
Information
Pioglitazone HCl (AD-4833, U-72107E) is an inhibitor ofcytochrome P450 (CYP)2C8andCYP3A4enzymes. Pioglitazone HCl inhibits CYP2C8, CYP3A4 and CYP2C9 with Ki of 1.7 μM, 11.8 μM and 32.1 μM, respectively. Pioglitazone HCl is also a selectiveperoxisome proli
In vitro
Pioglitazone inhibits LPS-induced iNOS expression and NO generation, and inhibition of iNOS is sufficient to protect dopaminergic neurons against LPS insult. Pioglitazone protects dopaminergic neurons against LPS insult at least via inhibiting iNOS expression and NO generation, which is potentially mediated via inhibition of p38 MAPK activity. Pioglitazone inhibits LPS-induced phosphorylation of p38 MAPK.
In vivo
Pioglitazone administered orally (0.3-3 mg/kg/d for 7 days) dose dependently reduces hyperglycemia, hyperlipidemia, and hyperinsulinemia in male fatty rats. Pioglitazone improves glucose tolerance and augmentes the glycemic response to exogenous insulin and clearance of plasma triglyceride in rats. Pioglitazone-treated transgenic mice reveals improved muscle strength and body weight, exhibits a delayed disease onset, and survives significantly longer than nontreated SOD1-G93A mice. Pioglitazone markedly decreases hyperglycemia, hyperlipidemia, hyperinsulinemia, and glucoseintolerance characterized as insulin resistant states in these rats and mice. Pioglitazone potentiates insulin-mediated glucose metabolism in the diaphragm and adipose tissues of yellow KK mice and enhanced the glycemic response to exogenous insulin in Zucker fatty rats. Pioglitazone results in a reduction in the number of activated microglia and reactive astrocytes in the hippocampus and cortex of APPV717I transgenic mice. Pioglitazone decreases beta-secretase-1 (BACE1) mRNA and protein levels in APPV717I transgenic mice.
Cell Data
cell lines：Chinese hamster ovary (CHO) cells stably expressing human κ, μ, or δ opioid receptors
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
AD-4833, U-72107E | 5-[[4-[2-(5-ethyl-2-pyridinyl)ethoxy]phenyl]methyl]-2,4-thiazolidinedione,hydrochloride (1:1)
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Pioglitazone HCl
生化机理
盐酸吡格列酮（AD-4833，U-72107E）是细胞色素 P450 (CYP)2C8 和 CYP3A4 酶的抑制剂。盐酸吡格列酮抑制 CYP2C8、CYP3A4 和 CYP2C9 的 Ki 分别为 1.7 μM、11.8 μM 和 32.1 μM。盐酸吡格列酮还是一种选择性过氧化物酶体增殖激活受体-γ（PPARγ）激动剂，对人 PPARγ 和小鼠 PPARγ 的 EC50 分别为 0.93 μM 和 0.99 μM。盐酸吡格列酮可抑制线粒体铁摄取、脂质过氧化和随后的铁氧化。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
激动剂
作用机制
过氧化物酶体增殖激活受体伽马激动剂
名称和识别符
EC号
629-731-9
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCC1=CN=C(C=C1)CCOC2=CC=C(C=C2)CC3C(=O)NC(=O)S3.Cl
分子量
392.9
Reaxy-Rn
3579575
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=3579575&ln=
技术文档
高级数据
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 29 mg/mL (199.25 mM); Water: Insoluble; Ethanol: Insoluble;
熔点
191°C
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
Warning
危险声明
H319: 引起严重眼睛刺激
H302: 吞食有害
预防措施声明
P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P330: 漱口
P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。
P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。
P337+P317: 如果眼睛刺激持续：寻求医疗帮助。
WGK Germany
3
Merck Index
7452
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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技术文档和文章
溶液计算器
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