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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 1 篇同行评审文献引用。
概述
Information
Pexidartinib (PLX3397) Pexidartinib (PLX3397) is an oral, potent mutil-targeted receptor tyrosine kinase inhibitor of CSF-1R , Kit (c-Kit) , and FLT3 with IC50 of 20 nM, 10 nM and 160 nM, respectively. Pexidartinib (PLX3397) induces apoptosis and necros
In vitro
In M-NFS-60, Bac1.2F5 and M-07e cells, Pexidartinib inhibits the CSF1-dependent proliferation with IC50 of 0.44 μM, 0.22 μMand 0.1 μM, respectively.
In vivo
In MMTV-PyMT mice, Pexidartinib (40 mg/kg, p.o.) significantly inhibits both steady-state and PTX-induced tumor infiltration by CD45+CD11b+Ly6C−Ly6G−F4/80+. Pexidartinib/PTX therapy also results in a significant reduction in CD31+ vessel density within mammary tumors, paralleling induction of apoptosis and necrosis. In C57 mice bearing GL261 tumors, Pexidartinib (p.o.) inhibits glioblastoma invasion. In cmo mice, PLX3397 significantly attenuates autoinflammatory disease by decreasing the erosive bone lesions in tails and paws and the levels of circulating MIP-1α. In mice bearing B16F10 melanomas, Pexidartinib (45 mg/kg, p.o.) enhances CD8-mediated immunotherapy of melanoma.
Cell Data
cell lines：REF52 or PC3 cells
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥98%
规格
别名
培西达替尼 (PLX3397)
英文别名
N-[5-[(5-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)methyl]-2-pyridinyl]-6-(trifluoromethyl)-3-pyridinemethanamine
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Pexidartinib (PLX3397)
生化机理
Pexidartinib (PLX3397) 是一种口服的强效突变靶向受体酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 CSF-1R、Kit (c-Kit) 和 FLT3，其 IC50 分别为 20 nM、10 nM 和 160 nM。Pexidartinib (PLX3397) 可诱导细胞凋亡和坏死，具有抗肿瘤活性。第 3 阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
干细胞生长因子受体抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1=CC(=NC=C1CC2=CNC3=C2C=C(C=N3)Cl)NCC4=CN=C(C=C4)C(F)(F)F
分子量
417.81
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 4.5 |
|---|
关联靶点（人）
CSF1R
Tclin
巨噬细胞集落刺激因子 1 受体(Macrophage colony-stimulating factor 1 receptor)
(8 活性数据)
CDK19
Tchem
细胞周期蛋白依赖性激酶 19(Cyclin-dependent kinase 19)
(1 活性数据)
FLT3
Tclin
受体型酪氨酸蛋白激酶 FLT3(Receptor-type tyrosine-protein kinase FLT3)
(4 活性数据)
LCK
Tclin
酪氨酸蛋白激酶Lck(Tyrosine-protein kinase Lck)
(1 活性数据)
FLT1
Tclin
血管内皮生长因子受体 1(Vascular endothelial growth factor receptor 1)
(1 活性数据)
KDR
Tclin
血管内皮生长因子受体 2(Vascular endothelial growth factor receptor 2)
(1 活性数据)
KIT
Tclin
肥大细胞/干细胞生长因子受体试剂盒(Mast/stem cell growth factor receptor Kit)
(2 活性数据)
NTRK3
Tclin
NT-3生长因子受体(NT-3 growth factor receptor)
(1 活性数据)
PRKCQ
Tchem
蛋白激酶Cθ型(Protein kinase C theta type)
(1 活性数据)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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此产品的引用文献
引用文献
| 1. Zhao-Yang Wang, Hai-Long Wu, Yue-Yue Chang, Tong Wang, Wei Chen, Gao-Yan Tong, Ru-Qin Yu. (2021) Simultaneous determination of nine tyrosine kinase inhibitors in three complex biological matrices by using high-performance liquid chromatography–diode array detection combined with a second-order calibration method. JOURNAL OF SEPARATION SCIENCE, 44 (21): (3914-3923). [PMID:34463059] [10.1002/jssc.202100293] |
溶液计算器
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