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储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
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P5091 (P005091)是一种选择性的，有效的ubiquitin-specific protease 7 (USP7)（泛素特异性蛋白酶7）抑制剂，EC50为4.2 μM，与作用于USP47相似。
Information
P5091(P005091) is a selective and potent inhibitor ofubiquitin-specific protease 7 (USP7)withEC50of 4.2 μM and the closely related USP47.
In vitro
P5091 is a trisubstituted thiophene with dichlorophenylthio, nitro, and acetyl substituents mediating anti-USP7 activity. P5091 exhibits potent, specific, and selective deubiquitylating activity against USP7. In contrast, P5091 does not inhibit other DUBs or other families of cysteine proteases tested (EC50 > 100 mM). P5091 inhibits the labeling of USP7 with HA-UbVME in a concentration-dependent manner. USP7-mediated cleavage of high molecular weight polyubiquitin chains is inhibited in a dose-dependent manner by P5091. Moreover, P5091 inhibits USP7- but not USP2- or USP8-mediated cleavage of poly K48-linked ubiquitin chains. USP7 inhibition by P5091 induces HDM2 polyubiquitylation and accelerates degradation of HDM2. P5091 inhibits USP7 deubiquitylating activity, without blocking proteasome activity in MM Cells. P5091 inhibits growth in MM cells and overcomes bortezomib-resistance. P5091 induces a dose-dependent decrease in viability of various MM cell lines, including those that are resistant to conventional therapies dexamethasone (Dex) (MM.1R), doxorubicin (Dox-40), or melphalan (LR5) (IC50 range 6–14 μM). P5091 overcomes bone marrow stromal cell-induced growth of MM Cells. P5091 decreased HDM2 and HDMX, as well as upregulated p53 and p21 levels. Overall, P5091-induced cytotoxicity is mediated in part via HDM2-p21 signaling axis and although p53 is upregulated in response to P5091 treatment, the cytotoxic activity of P5091 is not dependent on p53.
In vivo
In animal tumor model studies, P5091 is well tolerated, inhibits tumor growth, and prolongs survival. Combining P5091 with lenalidomide, HDAC inhibitor SAHA, or dexamethasone triggers synergistic anti-MM activity.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
Ethanone, 1-[5-[(2,3-dichlorophenyl)thio]-4-nitro-2-thienyl]-
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
P5091 (P005091)
生化机理
P5091(P005091) 是泛素特异性蛋白酶 7 (USP7) 的一种选择性强效抑制剂，其 EC50 值为 4.2 μM 和与 USP47 关系密切。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
EC号
804-542-6
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC(=O)C1=CC(=C(S1)SC2=C(C(=CC=C2)Cl)Cl)[N+](=O)[O-]
PubChem CID
分子量
348.23
技术文档
高级数据
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 78 mg/mL warmed with 50ºC Water: bath (198.75 mM); Ethanol: 78 mg/mL (198.75 mM); Water: Insoluble;
安全和危险性（GHS）
信号词
危险
危险声明
H301: 吞咽会中毒
H413: 可能对水生生物造成长期的有害影响
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 F2419502 |
分析证书 | P408720 |
技术文档和文章
溶液计算器
常见问题
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
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本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 882257-11-6，分子式为 C12H7Cl2NO3S2，分子量为 348.23 g/mol。
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