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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
PHT-427, 3-磷酸肌酸依赖性蛋白激酶 1 抑制剂；AKT 丝氨酸/苏氨酸激酶 2 抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
PHT-427是作用于Akt和PDPK1的双重抑制剂，Akt和PDPK1的PH结构域具有高度亲和力，Ki分别为2.7 μM和5.2 μM。A pleckstrin homology domain inhibitor to Akt and PKB Kinase (PDPK1).
Information
PHT-427 PHT-427 (CS-0223) is a dual Akt and PDPK1 inhibitor (high affinity binding for the PH domains of Akt and PDPK1) with K i of 2.7 μM and 5.2 μM, respectively.
In vitro
PH-427 is a pleckstrin homology domain inhibitor to Akt/PDPK1. PH-427 significantly reduces phospho-Ser241-PDPK1 phospho-Thr308-Akt in PC-3 prostate cancer cells at 10 μM, which shows that PHT-427 could inhibit both Akt and PDPK1. PHT-427 also inhibits translocation of the Akt and PDPK1 PH domains in plasma membrane. PHT-427 induces apoptosis and inhibits AKT phosphorylation with IC50 of 8.6 μM (in BxPC-3 cells), which mainly on its Ser473 residue and less strongly on Thr308 residue without affecting total Akt protein expression. PHT-427 also shows antiproliferation in Panc-1 cells with IC50 of 65 μM.
In vivo
PHT-427 shows great antitumor activity in BxPC-3 pancreatic, MCF-7 breast and A-549 NSCL cancer xenografts. PHT-427 gives up to an 80% inhibition of tumor growth in BxPC-3 at doses of 125 to 250 mg/kg.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：1-50 μM
Incubation Time：Incubation Time:
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
4-dodecyl-N-(1,3,4-thiadiazol-2-yl)benzenesulfonamide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
PHT-427
生化机理
PHT-427 (CS-0223) 是一种 Akt 和 PDPK1 双重抑制剂（与 Akt 和 PDPK1 的 PH 结构域具有高亲和力），Ki分别为 2.7 μM 和 5.2 μM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
3-磷酸肌酸依赖性蛋白激酶 1 抑制剂；AKT 丝氨酸/苏氨酸激酶 2 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCCCCCCCCCCCC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=NN=CS2
分子量
409.61
Reaxy-Rn
19687633
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=19687633&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
AKT2
Tchem
RAC-β丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(RAC-beta serine/threonine-protein kinase)
(1 活性数据)
PDPK1
Tchem
3-磷酸肌醇依赖性蛋白激酶 1(3-phosphoinositide-dependent protein kinase 1)
(1 活性数据)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 I2424391 |
分析证书 | P409008 |
技术文档和文章
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 1191951-57-1，分子式为 C20H31N3O2S2，分子量为 409.61 g/mol。
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