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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
培利替尼, 表皮生长因子受体 erbB1 抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Pelitinib (EKB-569)是一种有效的，不可逆EGFR抑制剂，IC50为38.5 nM。An EGFR inhibitor
Information
Pelitinib (EKB-569) is a potent irreversibleEGFRinhibitor withIC50of 38.5 nM. Pelitinib (EKB-569) also slightly inhibitsSrc,MEK/ERKandErbB2with IC50s of 282 nM, 800 nM and 1255 nM, respectively. Phase2.
In vitro
Pelitinib displays much higher inhibitory activity against EGFR, compared with the closely related c-erbB-2, as well as other kinases such as Src, Cdk4, c-Met, Raf, and MEK/ERK, with IC50 ranging from 282 nM for Src to >20 μM for Cdk4. Consistently, Pelitinib treatment significantly inhibits the autophosphorylation of EGFR but not c-Met in A431 cells. Pelitinib potently inhibits the proliferation of normal human keratinocytes (NHEK), as well as A431 and MDA-468 tumor cells with IC50 of 61 nM, 125 nM, and 260 nM, respectively, while displaying little activity against MCF-7 cells with IC50 of 3.6 μM. Pelitinib inhibits EGF-induced phosphorylation of EGFR in A431 and NHEK cells with IC50 of 20-80 nM, as well as the phosphorylation of STAT3 with IC50 of 30-70 nM. Pelitinib at 75-500 nM also specifically inhibits the activation of AKT and ERK1/2, without affecting NF-κB pathway. In NHEK cells, Pelitinib also potently inhibits TGF-α mediated EGFR activation with IC50 of 56 nM, as well as activation of STAT3 and ERK1/2 with IC50 of 60 nM and 62 nM, respectively.
In vivo
Cell Data
cell lines：
Concentrations：Dissolved in DMSO, final concentrations ~10 μM
Incubation Time：5 days
Powder Purity:≥95%
规格
英文别名
(E)-N-(4-(3-chloro-4-fluorophenylamino)-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl)-4-(dimethylamino)but-2-enamide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Pelitinib (EKB-569)
生化机理
佩利替尼（EKB-569）是一种强效的不可逆表皮生长因子受体抑制剂，IC50 为 38.5 nM。Pelitinib (EKB-569) 还能轻微抑制 Src、MEK/ERK 和 ErbB2，IC50 分别为 282 nM、800 nM 和 1255 nM。第二阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
表皮生长因子受体 erbB1 抑制剂
名称和识别符
EC号
803-625-4
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCOC1=C(C=C2C(=C1)N=CC(=C2NC3=CC(=C(C=C3)F)Cl)C#N)NC(=O)/C=C/CN(C)C
分子量
467.92
Reaxy-Rn
11327312
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=11327312&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 4.5 |
|---|
关联靶点（人）
EGFR
Tclin
表皮生长因子受体(Epidermal growth factor receptor)
(16 活性数据)
GAK
Tchem
细胞周期蛋白G相关激酶(Cyclin-G-associated kinase)
(3 活性数据)
JAK3
Tclin
酪氨酸蛋白激酶JAK3(Tyrosine-protein kinase JAK3)
(1 活性数据)
MAP4K5
Tchem
丝裂原活化蛋白激酶激酶激酶 5(Mitogen-activated protein kinase kinase kinase kinase 5)
(2 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 51 mg/mL (199.78 mM); Ethanol: 6 mg/mL (23.5 mM); Water: Insoluble;
熔点
198 °C
安全和危险性（GHS）
信号词
危险
危险声明
H301: 吞咽会中毒
WGK Germany
3
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 F2421121 |
分析证书 | P409066 |
技术文档和文章
溶液计算器
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