乙胺嘧啶

CAS: 58-14-0 货号: P409195 分子式: C12H13ClN4 分子量: 248.71 Beilstein号: 219864 EC号: 200-364-2
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 9 篇同行评审文献引用。

概述

无臭、无味。微溶于一般有机溶剂如乙醇、氯仿等。几乎不溶于冷水。溶于稀无机酸。

Information

Pyrimethamine Pyrimethamine is a dihydrofolate reductase (DHFR) inhibitor, used as an antimalarial drug.
In vitro

Pyrimethamine has an IC50 of 5–13 μM for the Hex isozymes at pH 4.3. Pyrimethamine increases the enzyme activity and protein level of the α and β subunits of Hex A in the βR505Q/Δ16kb cell line. Pyrimethamine-sulfadoxine is an inhibitor of dihydrofolate reductase(DHFR) that has been widely used to treat chloroquine-resistant Plasmodium falciparum malaria. Pyrimethamine is a potent inhibitor of mouse (m)Mate1 (K(i) = 145 nM) among renal organic cation transporters mOctn1 and mOctn2 (K(i) > 30 mM), mOct1 (K(i) = 3.6 mM), and mOct2 (K(i) = 6.0 mM). Pyrimethamine inhibits the uptake of metformin by kidney brush-border membrane vesicles (BBMVs) (K(i) = 41 nM) and canalicular membrane vesicles in the presence of outward gradient of H+. Pyrimethamine treatment significantly increases the kidney-to-plasma ratio of tetraethylammonium, and both the liver- and kidney-to-plasma ratios of metformin in mice, whereas it does not affect their plasma concentrations and urinary excretion rates. Pyrimethamine is a potent inhibitor of human (h)MATE1 and hMATE2-K (K(i) = 77 and 46 nM, respectively) and H+ and organic cation exchanger in human kidney BBMVs (K(i) = 31 nM) in the presence of outward gradient of H+.

In vivo


Cell Data

cell lines:Human umbilical vein endothelial cells (HUVECs)

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥100%

规格

英文别名
5-​(4-​chlorophenyl)​-​6-​ethyl-2,​4-​pyrimidinediamine
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Pyrimethamine
生化机理
嘧霉胺是一种二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂,用作抗疟疾药物。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
EC号
200-364-2
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCC1=C(C(=NC(=N1)N)N)C2=CC=C(C=C2)Cl
UN Number
Packing Group
I
分子量
248.71
Beilstein号
219864
Reaxy-Rn
219864
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=219864&ln=

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高级数据

产品属性
ALogP 2.7
关联靶点(人)
DHFR Tclin 二氢叶酸还原酶(Dihydrofolate reductase) (11 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
SLC47A2 Tchem 多药和毒素挤出蛋白 2(Multidrug and toxin extrusion protein 2) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
SLC47A1 Tchem 多药和毒素挤出蛋白 1(Multidrug and toxin extrusion protein 1) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
化学和物理性质
熔点
239-242℃
安全和危险性(GHS)
信号词
警告
危险声明

H302: 吞食有害

Class
6.1
Merck Index
7985
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器

常见问题

「Moligand?」是什么?
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一,专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比,「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存?
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输?
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存;处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 58-14-0,分子式为 C12H13ClN4,分子量为 248.71 g/mol。
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