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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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储存与运输
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
PD168393是一种不可逆的EGFR抑制剂，IC50为0.70 nM，不可逆烷基化Cys-773；抑制insulin， PDGFR， FGFR和PKC活性。
Information
PD168393 is an irreversibleEGFRinhibitor withIC50of 0.70 nM, irreversibly alkylate Cys-773; inactive against insulin, PDGFR, FGFR and PKC.
In vitro
PD 168393 is docked into the ATP binding pocket of EGFR TK. PD168393 completely suppresses EGF-dependent receptor autophosphorylation in A431 cells during continuous exposure, with continous suppression even after 8 hr in compound-free medium. PD168393 inhibits heregulin-induced tyrosine phosphorylation in MDA-MB-453 cells with IC50 of 5.7 nM. PD168393 is inactive against insulin, PDGF and basic FGFR TKs as well as PKC. PD168393 inhibits EGF-mediated tyrosine phosphorylation in HS-27 human fibroblasts with IC50 of 1-6 nM but has little effect on FGF- or PDGF-mediated tyrosine phosphorylation. PD168393 shows rapid and potent inhibition of Her2-induced tyrosine phosphorylation with IC50 of ~100 nM in 3T3-Her2 cells. D168393 also inhibits phosphorylation of PLCγ1/Stat1/Dok1/δ-catenin in 3T3-Her2 cells, except for Fyb.
In vivo
PD 168393 produces tumor growth inhibition of 115% in A431 human epidermoid carcinoma xenograft in nude mice, with 50% reduced phosphotyrosine content of EGFR. PD 168393 also shows a low plasma concentration.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
2-Propenamide, N-[4-[(3-bromophenyl)amino]-6-quinazolinyl]-
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
PD168393
生化机理
PD168393 是一种不可逆的表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂，IC50 为 0.70 nM，能不可逆地烷基化 Cys-773；对胰岛素、表皮生长因子受体（PDGFR）、表皮生长因子受体（FGFR）和 PKC 均无活性。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
激活剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C=CC(=O)NC1=CC2=C(C=C1)N=CN=C2NC3=CC(=CC=C3)Br
分子量
369.22
Reaxy-Rn
8341355
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=8341355&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
ERBB4
Tclin
受体酪氨酸蛋白激酶 erbB-4(Receptor tyrosine-protein kinase erbB-4)
(1 活性数据)
ERBB2
Tclin
受体酪氨酸蛋白激酶 erbB-2(Receptor tyrosine-protein kinase erbB-2)
(3 活性数据)
EGFR
Tclin
表皮生长因子受体(Epidermal growth factor receptor)
(16 活性数据)
FYN
Tclin
酪氨酸蛋白激酶 Fyn(Tyrosine-protein kinase Fyn)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 19.5 mg/mL warmed with 50ºC Water: bath (76.07 mM); Ethanol: 1 mg/mL (3.9 mM); Water: Insoluble;
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 F2426210 |
分析证书 | P409286 |
技术文档和文章
溶液计算器
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