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储存与运输
-20°C储存,充氩。超低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
PROTAC B-Raf degrader 1 (compound 2) is a proteolysis targeting chimera (PROTAC) for the degradation of B-Raf based on Cereblon ligand with anti-cancer activity
In Vitro
The IC 50 values of PROTAC B-Raf degrader 1 (compound 2) towards MCF-7, MDA-MB-231, HepG2, LO2 and B16 cells are 2.7 μM, 21.21 μM, 18.70 μM, 41.11μM and 22.68 μM, respectively. PROTAC B-Raf degrader 1 (5 or 10 μM) can accelerate the degradation of B-Raf by recruiting ubiquitin-proteasome system, and further affects the expression of Mcl-1, a downstream protein of B-Raf. MCF-7 cells achieve an apoptosis rate of 76.70% (64.00% early apoptosis, 12.70% late apoptosis) after 24 h incubation of PROTAC B-Raf degrader 1 with the concentration of 20 μM. PROTAC B-Raf degrader 1 arrests cell cycle at the G2/M phase. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Cell Cytotoxicity AssayCell Line: Human MCF-7 breast cancer cell line, MDA-MB-231 breast cancer cells, human HepG2 hepatoma cells, human normal LO2 liver cells, B16 cells. Concentration: 0-200 μM. Incubation Time: 72 hours. Result: The IC 50 values are 2.7 μM, 21.21 μM, 18.70 μM, 41.11μM and 22.68 μM in MCF-7, MDA-MB-231, HepG2, LO2 and B16 cells, respectively. Western Blot AnalysisCell Line: Human MCF-7 breast cancer cell line. Concentration: 5 or 10 μM. Incubation Time: 24 hours. Result: Effectively induced the degradation of B-Raf and impacted the expression of Mcl-1. Apoptosis AnalysisCell Line: Human MCF-7 breast cancer cell line. Concentration: 2.7-20 μM. Incubation Time: 24 hours. Result: Achieved an apoptosis rate of 76.70% (64.00% early apoptosis, 12.70% late apoptosis) after 24 h incubation with the concentration of 20 μM. Cell Cycle AnalysisCell Line: Human MCF-7 breast cancer cell line. Concentration: 20 μM. Incubation Time: 24 hours. Result: 1.94% cells were arrested at G1 phase, 8.20% at S phase, and 89.86% at G2/M phase.
Form:Solid
IC50& Target:B-Raf
规格
别名
PROTAC B-Raf 降解剂 1
规格或纯度
≥99%
英文名称
PROTAC B-Raf degrader 1
生化机理
PROTAC B-Raf 降解剂 1（化合物 2）是一种基于脑龙配体的蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC），用于降解具有抗癌活性的 B-Raf。
储存条件
-20°C储存,充氩
运输条件
超低温运输
作用类型
抑制剂
纯度
≥99%
名称和识别符
分子类型
小分子
IUPAC Name
N-[2-[[2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxoisoindol-4-yl]amino]-2-oxoethyl]-2-[2-methoxy-5-[[(E)-2-(2,4,6-trimethoxyphenyl)ethenyl]sulfonylmethyl]anilino]acetamide
INCHI
1S/C36H37N5O12S/c1-50-21-15-28(52-3)22(29(16-21)53-4)12-13-54(48,49)19-20-8-10-27(51-2)25(14-20)37-17-31(43)38-18-32(44)39-24-7-5-6-23-33(24)36(47)41(35(23)46)26-9-11-30(42)40-34(26)45/h5-8,10,12-16,26,37H,9,11,17-19H2,1-4H3,(H,38,43)(H,39,44)(H,40,42,45)/b13-12+
InChi Key
AMOFJSISJOOLNX-OUKQBFOZSA-N
Smiles
COC1=C(C=C(C=C1)CS(=O)(=O)C=CC2=C(C=C(C=C2OC)OC)OC)NCC(=O)NCC(=O)NC3=CC=CC4=C3C(=O)N(C4=O)C5CCC(=O)NC5=O
PubChem CID
分子量
763.77
技术文档
高级数据
三维结构
交互式化学结构模型
化学和物理性质
溶解性
DMSO : 25 mg/mL (32.73 mM; Need ultrasonic)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
溶液计算器
常见问题
本产品的纯度是多少？
本产品的化学纯度（含量）为 ≥99%。批次的具体数值以分析证书（COA）为准。
本产品应如何储存？
请于?20 °C、氩气保护条件下保存。本品在氩气保护下供应，每次取用后请在惰性气体下重新密封。
本产品如何运输？
本产品采用保温箱配冰袋运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 2364367-27-9，分子式为 C36H37N5O12S，分子量为 763.77 g/mol。InChIKey AMOFJSISJOOLNX-OUKQBFOZSA-N。
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