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为什么选择此级别
提供 ≥98% 纯度，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
2-8°C储存,干燥。低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
PKI-179 hydrochloride is a potent and orally active dual PI3K/mTOR inhibitor, with IC 50 s of 8 nM, 24 nM, 74 nM, 77 nM, and 0.42 nM for PI3K-α , PI3K-β , PI3K-γ , PI3K-δ and mTOR , respectively. PKI-179 hydrochloride also exhibits activity over E545K and H1047R , with IC 50 s of 14 nM and 11 nM, respectively. PKI-179 hydrochloride shows anti-tumor activity in vivo
In Vitro
PKI-179 inhibits the cell proliferation, with IC 50 s of 22 nM and 29 nM for MDA361 and PC3 cells, respectively. PKI-179 shows inhibitory activity against a panel of 361 other kinases, hERG and cytochrome P450 (CYP) isoforms at concentrations up to >30 μM, but does have activity for CYP2C8 (IC 50 =3 μM). MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
In Vivo
PKI-179 (5-50 mg/kg; p.o. once daily for 40 days) inhibits the tumor growth and is well tolerated in nude mice bearing MDA-361 human breast cancer tumors . PKI-179 (50 mg/kg; p.o.) results in good inhibition of PI3K signaling in nude mice bearing MDA361 tumor xenografts . PKI-179 exhibits good oral bioavailability (98% in nude mouse, 46% in rat, 38% in monkey, and 61% in dog) and a high half-life (>60 min) . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Nude mice bearing MDA-361 human breast cancer tumors Dosage: 5, 10, 25, 50 mg/kg Administration: I.p. every 3 days for 4 weeks Result: Exhibited pronounced tumor growth arrest when dosed above 10 mg/kg. No significant weight loss of tested animals was observed for all different dosages.
Form:Solid
IC50& Target:mTOR 0.42 nM (IC 50 ) PI3Kα 8 nM (IC 50 ) PI3Kβ 24 nM (IC 50 ) PI3Kγ 74 nM (IC 50 ) PI3Kδ 77 nM (IC 50 ) E545K 14 nM (IC 50 ) H1047R 77 nM (IC 50 )
规格
别名
PKI-179 盐酸盐
规格或纯度
≥98%
英文名称
PKI-179 hydrochloride
生化机理
PKI-179 盐酸盐是一种强效口服活性 PI3K/mTOR 双抑制剂，对 PI3K-α 、PI3K-β 、PI3K-γ 、PI3K-δ 和 mTOR 的 IC 50 s 分别为 8 nM、24 nM、74 nM、77 nM 和 0.42 nM。PKI-179 盐酸盐还对 E545K 和
储存条件
2-8°C储存,干燥
运输条件
低温运输
作用类型
抑制剂
纯度
≥98%
名称和识别符
分子类型
小分子
IUPAC Name
1-[4-[4-morpholin-4-yl-6-(3-oxa-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl)-1,3,5-triazin-2-yl]phenyl]-3-pyridin-4-ylurea;hydrochloride
INCHI
1S/C25H28N8O3.ClH/c34-25(28-19-7-9-26-10-8-19)27-18-3-1-17(2-4-18)22-29-23(32-11-13-35-14-12-32)31-24(30-22)33-20-5-6-21(33)16-36-15-20;/h1-4,7-10,20-21H,5-6,11-16H2,(H2,26,27,28,34);1H
InChi Key
JNMURGIZAFELTR-UHFFFAOYSA-N
Smiles
C1CC2COCC1N2C3=NC(=NC(=N3)N4CCOCC4)C5=CC=C(C=C5)NC(=O)NC6=CC=NC=C6.Cl
PubChem CID
分子量
525.00
技术文档
高级数据
三维结构
交互式化学结构模型
化学和物理性质
溶解性
DMSO : 20 mg/mL (38.10 mM; Need ultrasonic)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
溶液计算器
常见问题
本产品应如何储存？
请于2–8 °C、干燥条件下保存。请与干燥剂一同密封保存，本品对湿气敏感。
本产品的纯度是多少？
本产品的化学纯度（含量）为 ≥98%。批次的具体数值以分析证书（COA）为准。
本产品如何运输？
本产品采用湿冰冷藏运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 1463510-35-1，分子式为 C25H29ClN8O3，分子量为 525.00 g/mol。InChIKey JNMURGIZAFELTR-UHFFFAOYSA-N。
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