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提供 ≥98% 纯度,适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
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在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
PHPS1 sodium is a potent and selective Shp2 inhibitor with K i s of 0.73, 5.8, 10.7, 5.8, and 0.47 μM for Shp2 , Shp2-R362K, Shp1, PTP1B, and PTP1B-Q, respectively
In Vitro
PHPS1 (30 μM; 6 days) inhibits proliferation of human tumor cells. PHPS1 (5-20 μM; 5-360 minutes) inhibits Erk1/2 but not Akt and Stat3 phosphorylation in a dose-dependent manner. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Cell Viability AssayCell Line: Human cancer cell lines MDA-MB-435, HCT-116 (colon carcinoma), HCT-15 (colon carcinoma), PC-3 (prostate carcinoma), HT-29 (colon carcinoma), NCI-H661 (lung carcinoma), and Caki-1 (kidney carcinoma) Concentration: 30 μM Incubation Time: 6 days Result: Resulted in a reduction in cell number of between 0% (Caki-1) to 74% (HT-29). Western Blot AnalysisCell Line: Madin-Darby canine kidney (MDCK) cells Concentration: 5, 10, 20 μM Incubation Time: 5, 15, 60, 120, 360 minutes Result: Inhibited HGF/SF (1 unit/mL)-induced phosphorylation and thus activation of Erk1/2 over a time period of 15 min to 6 h. In contrast, transient phosphorylation of Erk1/2 after 5 min was not affected. Exhibited no effect on HGF/SF-induced activation of PI3K/Akt or Stat3.
In Vivo
PHPS1 (3 mg/kg; i.p. injection; every day during the last week on the high-fat diet) renders Ldlr -/- mice less susceptible to atherosclerosis development. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Ldlr -/- (005061) miceDosage: 3 mg/kg Administration: Intraperitoneal (i.p.) injection; every day during the last week on the high-fat diet. Result: Revealed a significant decrease in atherosclerotic plaque size in the aorta compared with the other two groups.
Form:Solid
IC50& Target:Ki: 0.73 μM (Shp2), 5.8 μM (Shp2-R362K), 10.7 μM (Shp1), 5.8 μM (PTP1B), 0.47 μM (PTP1B-Q)
分类树(Taxonomy Tree)
| 界(kingdom) | 有机化合物 |
|---|---|
| 超类(Superclass) | 有机酸及其衍生物 |
| 类(Class) | 羧酸及其衍生物 |
| 亚类(Subclass) | 氨基酸、肽和类似物 |
| 中间层级节点(Intermediate Tree Nodes) | 氨基酸及其衍生物 |
| 直接上位类(Direct Parent) | α氨基酸及其衍生物 |
| 其他上位类(Alternative Parents) | 苯磺酸及其衍生物 1-磺基,2-未取代芳香族化合物 苯磺酰基化合物 硝基苯类 硝基芳香化合物 吡唑啉酮 磺酰基 有机磺酸 偶氮化合物 有机氧氮化合物 氮杂环化合物 炔丙基型1,3-偶极有机化合物 有机光子化合物 有机钠盐 有机氧化物 碳氢化合物衍生物 羰基化合物 |
| 分子骨架(Molecular Framework) | 芳香族杂单环化合物 |
| 取代基(Substituents) | 1-磺酰基-2-未取代芳香化合物 - 烯丙基硫醚 - α-氨基酸或其衍生物 - 芳香族杂单环化合物 - 芳基磺酸或其衍生物 - 氮杂环 - 偶氮化合物 - 苯磺酸酯 - 苯磺酰基 - 苯基化合物 - C-硝基化合物 - 羰基 - 烃衍生物 - 单环苯基基团 - 硝基芳烃化合物 - 硝基苯 - 有机1,3-双极性化合物 - 有机碱金属盐 - 有机硝基化合物 - 有机硝基化合物 - 有机氧化物 - 有机氧氮化合物 - 有机氧化合物 - 有机盐 - 有机钠盐 - 有机磺酸或其衍生物 - 有机杂环化合物 - 有机氮化合物 - 有机氧化合物 - 有机氮化合物 - 有机硒化合物 - 有机磺酸或其衍生物 - 有机硫化合物 - 丙炔型1,3-双极性有机化合物 - 吡唑啉 - 吡唑烷酮 - 磺酰基 |
| 描述(Description) | 该化合物属于α-氨基酸及其衍生物类有机化合物。此类氨基酸的氨基直接连接于羧基相邻的碳原子(α-碳),或其衍生物。 |
| 外部描述符(External Descriptors) | 暂无 |