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提供 ≥99% 纯度，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
2-8°C储存,干燥。低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Pamufetinib (TAS-115) mesylate is a potent VEGFR and hepatocyte growth factor receptor ( c-Met/HGFR )-targeted kinase inhibitor, with IC 50 s of 30 and 32 nM for rVEGFR2 and rMET, respectively.
In Vitro
Pamufetinib mesylate powerfully suppresses the VEGF-dependent proliferation of HUVECs (IC 50 =0.019 μM) as a VEGFR-targeted inhibitor and powerfully suppresses the proliferation of MET-amplified cancer cells (GI 50 =0.032-0.362 μM) as a MET-targeted inhibitor. Pamufetinib mesylate has much less toxicity in various normal cell lines when compared with other VEGFR-targeted kinase inhibitors. Crizotinib and Pamufetinib mesylate inhibit Met phosphorylation and reverse erlotinib resistance and VEGF production triggered by HGF in PC-9 and HCC827 cells. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
In Vivo
Pamufetinib mesylate completely suppresses the progression of MET-inactivated tumor by blocking angiogenesis without toxicity when given every day for 6 weeks, even at a serum-saturating dose of Pamufetinib mesylate. Pamufetinib mesylate induces marked tumor shrinkage and prolonges survival in MET-amplified human cancer–bearing mice . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Cell Assay
Tumor cells (8000 cells/800 mL) with or without TAS-115 (1.0 μM) or erlotinib (0.3 μM) in the lower Transwell collagen–coated chambers are cocultured with MRC-5 (1000 cells/300 μL) cells in the upper chamber for 72 hours. The upper chamber is then removed. Cell viability is measured using the MTT assay. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Form:Solid
IC50& Target:IC50: 30 nM (rVEGFR2), 32 nM (rMET)
规格
别名
甲磺酸帕莫替尼
英文别名
4-(2-Fluoro-4-(3-(2-phenylacetyl)thioureido)phenoxy)-7-methoxy-N-methylquinoline-6-carboxamide mesylate | ZB1547 | AKOS040740139 | Pamufetinib mesilate | MS-30730 | UNII-HP38X74SWD | HP38X74SWD | HY-12423A | 1688673-09-7 (mesylate) | 4-(2-fluoro-4-(3-(2-p
规格或纯度
≥99%
英文名称
Pamufetinib mesylate
生化机理
甲磺酸帕姆非替尼（TAS-115）是一种强效的血管内皮生长因子受体和肝细胞生长因子受体（c-Met/HGFR）靶向激酶抑制剂，对 rVEGFR2 和 rMET 的 IC 50 s 分别为 30 和 32 nM。
储存条件
2-8°C储存,干燥
运输条件
低温运输
作用类型
抑制剂
纯度
≥99%
名称和识别符
分子类型
小分子
IUPAC Name
4-[2-fluoro-4-[(2-phenylacetyl)carbamothioylamino]phenoxy]-7-methoxy-N-methylquinoline-6-carboxamide;methanesulfonic acid
INCHI
1S/C27H23FN4O4S.CH4O3S/c1-29-26(34)19-14-18-21(15-24(19)35-2)30-11-10-22(18)36-23-9-8-17(13-20(23)28)31-27(37)32-25(33)12-16-6-4-3-5-7-16;1-5(2,3)4/h3-11,13-15H,12H2,1-2H3,(H,29,34)(H2,31,32,33,37);1H3,(H,2,3,4)
InChi Key
NUYQWFCUOAVQAL-UHFFFAOYSA-N
Smiles
CNC(=O)C1=CC2=C(C=CN=C2C=C1OC)OC3=C(C=C(C=C3)NC(=S)NC(=O)CC4=CC=CC=C4)F.CS(=O)(=O)O
Isomeric SMILES
CNC(=O)C1=CC2=C(C=CN=C2C=C1OC)OC3=C(C=C(C=C3)NC(=S)NC(=O)CC4=CC=CC=C4)F.CS(=O)(=O)O
关联CAS
PubChem CID
分子量
614.66
技术文档
高级数据
三维结构
交互式化学结构模型
化学和物理性质
溶解性
DMSO : 75 mg/mL (122.02 mM; Need ultrasonic)
分子量
614.700 g/mol
XLogP3
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count
4
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count
10
可旋转键计数Rotatable Bond Count
7
精确质量Exact Mass
614.131 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass
614.131 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area
196.000 Ų
重原子数Heavy Atom Count
42
形式电荷Formal Charge
0
复杂度Complexity
891.000
同位素原子数Isotope Atom Count
0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count
0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count
0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count
0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count
0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds
0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count
2
安全和危险性（GHS）
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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常见问题
本产品的纯度是多少？
本产品的化学纯度（含量）为 ≥99%。批次的具体数值以分析证书（COA）为准。
本产品应如何储存？
请于2–8 °C、干燥条件下保存。请与干燥剂一同密封保存，本品对湿气敏感。
本产品如何运输？
本产品采用湿冰冷藏运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 1688673-09-7，分子式为 C28H27FN4O7S2，分子量为 614.66 g/mol。InChIKey NUYQWFCUOAVQAL-UHFFFAOYSA-N。
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