PT-262

CAS: 86811-36-1 货号: P650473 分子式: C14H13ClN2O2 分子量: 276.72 PubChem CID: 12424014
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10mg
P650473-10mg
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


PT-262 is a potent ROCK inhibitor with an IC 50 value of around 5 μM. PT-262 induces the loss of mitochondrial membrane potential and elevates the caspase-3 activation and apoptosis . PT-262 inhibits the ERK and CDC2 phosphorylation via a p53-independent pathway. PT-262 blocks cytoskeleton function and cell migration. PT-262 has anti-cancer activity

In Vitro

PT-262 (5-40 μM; 24 h) induces cytotoxicity and proliferation inhibition in human lung cancer cells. PT-262 (2-20 μM; 4-24 h) induces caspase-3 activation, mitochondrial dysfunction and apoptosis in lung cancer cells. PT-262 (10-20 μM; 24 h) induces the accumulation of G2/M phases in both the p53-wild type and p53- lung cancer cells, and inhibits the phosphorylation of CDC2 proteins. PT-262 (0-10 μM; 24 h) represses ERK phosphorylation in lung cancer cells. PT-262 (2 μM; 24 h) induces the cytoskeleton alteration and cell elongation in lung carcinoma A549 cells. PT-262 (2-10 μM; 6 h) significantly blocks the cell migration in a concentration-dependent manner. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Cell Viability AssayCell Line: A549 cells Concentration: 5-40 μM Incubation Time: 24 h Result: Reduced the cell viability via a concentration-dependent manner in A549 cells. The IC 50 value toward human normal lung fibroblast was >20 μM. Apoptosis AnalysisCell Line: A549 cells Concentration: 2-20 μM Incubation Time: 4-24 h Result: The apoptotic cells were increased after treatment at 10 μM for 8-24 h. The active forms of caspase-3 (12 and 17 kD) were induced following treatment with 2-20 μM for 24 h. Cell Cycle AnalysisCell Line: A549 and H1299 cells Concentration: 10-20 μM Incubation Time: 24 h Result: Significantly decreased the G1 fractions while increased the G2/M fractions in both A549 and H1299 cells with 10 μM for 24 h. Decreased the protein levels of cyclin B1 and phospho-CDC2 at Thr14, Tyr15, and Thr161 via a concentration-dependent manner in A549 cells. Western Blot AnalysisCell Line: A549 cells Concentration: 0-10 μM Incubation Time: 24 h Result: Significantly inhibited the phosphorylation of ERK.

Form:Solid

IC50& Target:ROCK|5 μM (IC|50|)|ERK|CDK2

规格

规格或纯度
≥99%
英文名称
PT-262
生化机理
PT-262 是一种强效 ROCK 抑制剂,IC50 值约为 5 μM。PT-262 可诱导线粒体膜电位丧失,并促进 caspase-3 活化和细胞凋亡。PT-262 通过与 p53 无关的途径抑制 ERK 和 CDC2 磷酸化。
储存条件
2-8°C储存,避光,干燥
运输条件
低温运输
作用类型
抑制剂
纯度
≥99%
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1CCN(CC1)C2=C(C(=O)C3=C(C2=O)C=CC=N3)Cl
PubChem CID
分子量
276.72

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高级数据

化学和物理性质
溶解性
DMSO : 100 mg/mL (361.38 mM; Need ultrasonic)
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器

常见问题

本产品的纯度是多少?
本产品的化学纯度(含量)为 ≥99%。批次的具体数值以分析证书(COA)为准。
本产品应如何储存?
请于2–8 °C、避光、干燥条件下保存。请与干燥剂一同密封保存,本品对湿气敏感。
本产品如何运输?
本产品采用湿冰冷藏运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 86811-36-1,分子式为 C14H13ClN2O2,分子量为 276.72 g/mol。
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