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为什么选择此级别
提供 ≥98% 纯度，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
2-8°C储存,干燥。低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Palosuran hydrochloride (ACT-058362 hydrochloride) is a potent, selective, and orally active antagonist of urotensin II receptor , with an IC 50 of 3.6 nM for CHO cell membranes expressing human recombinant receptors. Palosuran hydrochloride can improves pancreatic and renal function in diabetic rats
In Vitro
Palosuran (8 h) inhibits 125 I-U-II binding to human UT receptor, with IC 50 s of 46.2 nM on TE 671 cells and 86 nM on recombinant CHO cells. Palosuran inhibits Ca 2+ mobilization in response to human U-II in CHO cells expressing human and rat UT receptor with IC 50 s of 17 and >10000 nM, respectively. Palosuran (0.12-10000 nM; 20 min) inhibits human U-II induced MAPK phosphorylation in a dose-dependent manner in recombinant CHO cells, with an IC 50 of 150 nM. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
In Vivo
ACT-058362 (10 mg/kg/h; i.v.) fully prevents the decrease in renal blood flow after ischemia in rats without decreasing blood pressure . Palosuran (300 mg/kg/d; p.o. for 16 weeks) improves the survival, increases insulin, and slows the increase in glycemia, glycosylated hemoglobin, and serum lipids in streptozotocin-induced diabetic rats. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Male Wistar rats with renal ischemia and reperfusion Dosage: 20 mg/kg/h for 135 min Administration: I.v. (continuous infusion) for 135 min Result: Restored renal blood flow to baseline values at 30 min after reperfusion and by 60 min increased renal blood flow by 12% above baseline values. Did not significantly alter mean arterial blood pressure (MAP) and heart rate (HR).
Form:Solid
IC50& Target:IC50: 3.6 nM (human urotensin II receptor)
规格
别名
盐酸帕洛苏仑
规格或纯度
≥98%
英文名称
Palosuran hydrochloride
生化机理
盐酸帕洛苏兰（ACT-058362 盐酸盐）是一种强效、选择性和口服活性的尿促素 II 受体拮抗剂，对表达人重组受体的 CHO 细胞膜的 IC 50 为 3.6 nM。盐酸帕洛舒兰可改善
储存条件
2-8°C储存,干燥
运输条件
低温运输
作用类型
拮抗剂
纯度
≥98%
名称和识别符
分子类型
小分子
IUPAC Name
1-[2-(4-benzyl-4-hydroxypiperidin-1-yl)ethyl]-3-(2-methylquinolin-4-yl)urea;hydrochloride
INCHI
1S/C25H30N4O2.ClH/c1-19-17-23(21-9-5-6-10-22(21)27-19)28-24(30)26-13-16-29-14-11-25(31,12-15-29)18-20-7-3-2-4-8-20;/h2-10,17,31H,11-16,18H2,1H3,(H2,26,27,28,30);1H
InChi Key
VXRLVUHHXKVQSQ-UHFFFAOYSA-N
Smiles
CC1=NC2=CC=CC=C2C(=C1)NC(=O)NCCN3CCC(CC3)(CC4=CC=CC=C4)O.Cl
PubChem CID
分子量
454.99
技术文档
高级数据
三维结构
交互式化学结构模型
化学和物理性质
溶解性
DMSO : 50 mg/mL (109.89 mM; Need ultrasonic) H2O : 7.14 mg/mL (15.69 mM; Need ultrasonic)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器
常见问题
本产品的纯度是多少？
本产品的化学纯度（含量）为 ≥98%。批次的具体数值以分析证书（COA）为准。
本产品应如何储存？
请于2–8 °C、干燥条件下保存。请与干燥剂一同密封保存，本品对湿气敏感。
本产品如何运输？
本产品采用湿冰冷藏运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 2469274-58-4，分子式为 C25H31ClN4O2，分子量为 454.99 g/mol。InChIKey VXRLVUHHXKVQSQ-UHFFFAOYSA-N。
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