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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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为什么选择此级别
，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
PQR626, a rapamycin derivative, is a potent, selective, orally active, and brain-penetrant mTOR inhibitor, with an IC 50 and K i of 5 nM and 3.6 nM, respectively. PQR626 can be can be used for the research of neurological disorders
In Vitro
PQR626 (0.04-5 μΜ; 1 hour) has IC 50 s of 197 nM and 87 nM for pPKB S473 and pS6 S235/S236, respectively, in-cell western blot. S6 kinase (S6K), S6 ribosomal protein (S6rP) and 4E-binding protein (4E-BP) are prominent downstream effectors of mTOR. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Western Blot AnalysisCell Line: A2058 cells Concentration: 0.04 μΜ, 0.08 μΜ, 0.155 μΜ, 0.3125 μΜ, 0.625 μΜ, 1.25 μΜ, 5 μΜ Incubation Time: 1 hour Result: Inhibited mTOR in cell.
In Vivo
PQR626 (10-50 mg/kg; twice a day; for 90 days) reduces the loss of Tsc1 -induced mortality as compared to vehicle. PQR626 exhibits terminal elimination half-life (mice 3.0 h) due to high plasma clearance (1096 ng/mL) following oral dosing (10 mg/kg; p.o.; daily; for 4 days). MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: BALB/c nude female mice, Tsc1 GFAP CKO mice modelDosage: 10 mg/kg, 25 mg/kg, 50 mg/kg Administration: Oral administration, twice a day, for 90 days Result: Significantly reduced the loss of Tsc1 -induced mortality. Animal Model: Female C57BL/6J Mice Dosage: 10 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis) Administration: Oral administration, daily, for 4 days Result: C max (1096 ng/mL), T 1/2 (3.0 h).
IC50& Target:IC50: 5 nM (mTOR)
规格
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
PQR626
生化机理
雷帕霉素衍生物 PQR626 是一种强效、选择性、口服活性和脑穿透性 mTOR 抑制剂，其 IC 50 和 K i 分别为 5 nM 和 3.6 nM。PQR626 可用于神经系统疾病的研究。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C[C@@H]1COCCN1C2=NC(=NC(=N2)C3=CN=C(C=C3C(F)F)N)N4[C@@H](COC[C@@H]4C)C
PubChem CID
分子量
435.47
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
MTOR
Tclin
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 mTOR(Serine/threonine-protein kinase mTOR)
(2 活性数据)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器
常见问题
本产品应如何储存？
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本产品的 CAS 号为 1927857-98-4，分子式为 C20H27F2N7O2，分子量为 435.47 g/mol。
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本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
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