利血平, 突触囊泡胺转运抑制剂

CAS: 50-55-5 货号: R408290 分子式: C33H40N2O9 分子量: 608.68 Beilstein号: 102014 EC号: 200-047-9 PubChem CID: 5770
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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文献证明

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概述

Reserpine has displayed a capacity to inhibit the transport of biogenic amines into synaptic vesicles and adrenal chromaffin granules. The mechanism behind this inhibition has been illuminated as an irreversible binding to the vesicular amine transporter. Furthermore, Reserpine has been reported to interfere with dopamine transporter activity and potently inhibit synaptosomal dopamine uptake. Reserpine is an inhibitor of VMAT 2.An inhibitor of transport of biogenic amines into adrenal chromaffin granules

Information

Reserpine Reserpine is an inhibitor of multidrug efflux pumps, used as an antipsychotic and antihypertensive drug. Reserpine is an inhibitor of the vesicular monoamine transporter 2 (VMAT2).
In vitro

Reserpine inhibits efflux pumps and reduces sparfloxacin, moxifloxacin and ciprofloxacin IC50s and MICs by up to four-fold in 11, 21 and 48 of the 102 unrelated clinical isolates tested.

In vivo

Reserpine (5 mg/kg s.c.) reduces extracellular DA levels to 4% of basal values in intact rats. Reserpine (5 mg/kg s.c.) diminishes L-DOPA (50 mg/kg i.p.)-induced increases in extracellular dopamine levels to 16% of those obtained in denervated animals not pretreated with reserpine in 6-hydroxydopamine-lesioned rats. Reserpine causes a marked depletion of Vasotocin/oxytocin-neu-rophysin-like immunoreactivity (LI) and CRH-L1 in the median eminence of the rat. Reserpine significantly restores performance on the delayed response task in monkeys. Reserpine has little effect on performance of a visual discrimination task, a reference memory task which does not depend on the prefrontal cortex. Reserpine injection (one dose of 1 mg/kg s.c.) every other day for 3 days causes a significant increase in vacuous chewing, tongue protrusion and duration of facial twitching in rats, compared to the control. Reserpine results in a decreased glutamate uptake in the subcortical parts of rats. Reserpine (5 mg/kg) significantly increases vacuous jaw movements, and also reduces rearing behavior in all age groups of rats.
Cell Data

cell lines:Prostate(LNCap,PC3), Cervix(HeLa), Pancreas(ASPC1), Sarcoma(Saos-2)Ovary(OVCAR8), Stomach(NCI-N87), Melanoma(SKMEL3,A431, MALME3M), Colon(Colo205,SW620,HCT116), Breast(SKBR3,MDA-MB-453,MCF7), Lung(NCI-H82,MV522,NCI-H522), etc.

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名
11,17-Dimethoxy-18-[(3,4,5-trimethoxybenzoyl)oxy]yohimban-16-carboxylic acid methyl ester
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Reserpine
生化机理
Reserpine 是一种多药外排泵抑制剂,可用作抗精神病药和抗高血压药。Reserpine 是囊泡单胺转运体 2(VMAT2)的抑制剂。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
突触囊泡胺转运抑制剂
名称和识别符
EC号
200-047-9
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CO[C@H]1[C@@H](C[C@@H]2CN3CCC4=C([C@H]3C[C@@H]2[C@@H]1C(=O)OC)NC5=C4C=CC(=C5)OC)OC(=O)C6=CC(=C(C(=C6)OC)OC)OC
PubChem CID
UN Number
Packing Group
III
分子量
608.68
Beilstein号
102014

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高级数据

产品属性
ALogP 4
关联靶点(人)
ABCB1 Tchem 多药耐药蛋白1(Multidrug resistance protein 1) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
SLC18A1 Tchem 嗜铬颗粒胺转运体(Chromaffin granule amine transporter) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
SLC18A2 Tclin 突触囊泡胺转运体(Synaptic vesicular amine transporter) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
化学和物理性质
比旋光度
177° (C=1,DMF)
闪点(℉)
22 °C
闪点(℃)
22°C
安全和危险性(GHS)
象形图
GHS07,   GHS08
信号词
危险
危险声明

H302: 吞食有害

H336: 可能引起嗜睡或头晕

H351: 怀疑引起遗传缺陷

H360: 可能损害生育力或未出生的孩子

预防措施声明

P201: 使用前获取特殊说明

P202: 在阅读并理解所有安全预防措施之前,不要进行操作。

P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾

P264: 处理后要彻底洗手。

P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。

P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P308+P313: 如接触到或有疑虑:求医/就诊。

P405: 密闭存放

P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P301+P312+P330: 如误吞咽:如感觉不适,呼叫急救中心/医生。漱口

P304+P340+P312: 如误吸入:将人转移到空气新鲜处,保持呼吸舒适体位。如感觉不适,呼叫急救中心/医生。

WGK Germany
3
Class
9
Merck Index
8145
个人防护装备
Eyeshields,Faceshields,full-face respirator (US),Gloves,multi-purpose combination respirator cartridge (US),type ABEK (EN14387) respirator filter
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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