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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
Roscovitine (CYC202), 细胞周期蛋白依赖性激酶 5 抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Roscovitine (Seliciclib,CYC202)是一种有效的，选择性的CDK抑制剂，作用于Cdc2， CDK2和CDK5时，IC50分别为0.65 μM， 0.7 μM和0.16 μM，对CDK4/6几乎没有抑制效果。Phase 2。
产品应用：
作为p34cdc2/cyclin B激酶抑制剂对猪卵母细胞进行预培养
作为TCM199培养基的补充剂，用于成年山羊的卵-卵母细胞复合体（COC）的体外早熟化
作为细胞周期蛋白依赖性激酶5（CDK5）抑制剂用于星形胶质细胞条件培养基中
作为CDK2抑制剂加入培养基中以处理hESC细胞
Information
Roscovitine (CYC202, Seliciclib, R-roscovitine) is a potent and selective CDK inhibitor forCdc2,CDK2andCDK5withIC50of 0.65 μM, 0.7 μM and 0.16 μM in cell-free assays. It shows little effect on CDK4/6. Phase 2.
In vitro
Roscovitine displays high efficiency and high selectivity towards some cyclin-dependent kinases with IC50 of 0.65, 0.7, 0.7 and 0.16 μM for cdc2/cyclin B, cdk2/cyclin A, cdk2/cyclin E and cdk5/p53, respectively. Roscovitine reversibly inhibits the prophaselmetaphase transition in the micromolar range of starfish oocytes and sea urchin embryos, inhibits in vitro M-phase-promoting factor activity and in vitro DNA synthesis in Xenopus egg extracts, and suppresses the proliferation of mammalian cell lines with an average IC50 of 16 μM. In mesangial cells, Roscovitine results in a dose-dependent reduction of CDK2 activity that at concentrations of 7.5, 12.5 and 25 mM, Roscovitine causes a 25, 50% and 100% decrease in CDK2 activity, respectively. A recent study shows that Roscovitine inhibits cdk5 kinase activity, cell proliferation, multicellular development, and cdk5 nuclear translocation in Dictyostelium discoideum, without affecting the expression of cdk5 protein during axenic growth.
In vivo
Roscovitine, at a dose of 50 mg/kg, significantly inhibits growth of The Ewing\'s sarcoma family of tumors (ESFT) xenografts. Roscovitine enhances the antitumor effect of doxorubicin without increased toxicity with a mechanism that involves cell cycle arrest rather than apoptosis in nude mice bearing established MCF7 xenografts.
Cell Data
cell lines：Luciferase-expressing Karpas-299, SU-DHL-1, and Ba/F3 cells and transformed Ba/F3 stably expressing NPM-ALK, Bcr-Abl, or TEL-kinase fusion constructs.
Concentrations：0.01 - 100 μM
Incubation Time：48 hours
Powder Purity:≥99%
规格
别名
罗斯可维汀 (CYC202)
英文别名
Seliciclib, R-roscovitine | (R)-2-(6-(benzylamino)-9-isopropyl-9H-purin-2-ylamino)butan-1-ol
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Roscovitine (CYC202)
生化机理
Roscovitine （CYC202、Seliciclib、R-roscovitine）是一种对 Cdc2、CDK2 和 CDK5 具有强效和选择性的 CDK 抑制剂，在无细胞检测中的 IC50 值分别为 0.65 μM、0.7 μM 和 0.16 μM。它对 CDK4/6 的影响很小。第 2 阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
细胞周期蛋白依赖性激酶 5 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC[C@H](CO)NC1=NC(=C2C(=N1)N(C=N2)C(C)C)NCC3=CC=CC=C3
PubChem CID
分子量
354.45
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 3.2 |
|---|
关联靶点（人）
CDK9
Tchem
细胞周期蛋白依赖性激酶9(Cyclin-dependent kinase 9)
(1 活性数据)
CDK2
Tchem
细胞周期蛋白依赖性激酶2(Cyclin-dependent kinase 2)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 63 mg/mL (198.09 mM); Ethanol: -1 mg/mL
熔点
106-107 °C
安全和危险性（GHS）
WGK Germany
3
个人防护装备
Eyeshields， Gloves， type N95 (US)， type P1 (EN143) respirator filter
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 L2230023 |
分析证书 | R408306 |
技术文档和文章
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 186692-46-6，分子式为 C19H26N6O，分子量为 354.45 g/mol。
如何获取批次专用COA？
每个订单都会随附分析证书（COA），您也可以从账户订单历史中下载。如需订购前的COA，请联系您的客户代表，或使用PDP上的"申请COA"按钮——我们将提供代表性批次的COA。
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