计算溶液所需的质量、体积或浓度。
| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 3 篇同行评审文献引用。
概述
产品应用：
瑞格列奈已被用作乳腺癌细胞系MDA-MB-231中的ATP敏感性钾通道（KATP）抑制剂。它还被用于制备KATP复合物，用于通过冷冻电子显微镜结构分析研究其相互作用。
Information
Repaglinide Repaglinide (AG-EE 623 ZW) is a potassium channel blocker, which lowers blood glucose by stimulating the release of insulin from the pancreas, used the treatment of type II diabetes.
In vitro
Repaglinide is found to bind with low affinity (K(D)=59 nM) to SUR1 alone, but with high affinity (increased approximately 150-fold) when SUR1 is co-expressed with Kir6.2. Repaglinide binds with low affinity (K(D)=51 nM) to SUR1 co-expressed with Kir6.2DeltaN14. Repaglinide lowers the plasma glucose concentration in the control rat, whilst failing to affect significantly the plasma insulin concentration or insulin/glucose ratio. Repaglinide administration affects neither plasma glucose nor insulin concentration, restores a normal value for the otherwise abnormally high basal insulin output, increases the 16.7 mM/2.8 mM ratio for insulin release, and again augmented protein biosynthesis at both low and high hexose concentrations in Goto-Kakizaki (GK) rats. Repaglinide is found to bind to NCS proteins, but not to CaM or S100 proteins, in a Ca2+-dependent manner. Repaglinide antagonizes the inhibitory action of recoverin in a rhodopsin kinase assay with IC50 values of 400 mM. Repaglinide tightly binds to the visinin-like domain of CCaMK and PpCaMK in a Ca2+-dependent manner and antagonizes the regulatory function of the domain with IC50 values of 55 and 4 mM for CCaMK and PpCaMK respectively.
In vivo
Repaglinide provokes a greater and more rapid increase in plasma insulin concentration and an earlier fall in glycemia than those observed after administration of the hypoglycemic sulfonylureas in both fed and starved normal rats.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
AG-EE 623 ZW | (S)-2-ethoxy-4-(2-(3-methyl-1-(2-(piperidin-1-yl)phenyl)butylamino)-2-oxoethyl)benzoic acid
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Repaglinide
生化机理
瑞格列奈（AG-EE 623 ZW）是一种钾通道阻滞剂，可通过刺激胰腺释放胰岛素来降低血糖，用于治疗 II 型糖尿病。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
封闭剂
作用机制
磺酰脲受体 1、Kir6.2 阻断剂
名称和识别符
EC号
629-921-1
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCOC1=C(C=CC(=C1)CC(=O)N[C@@H](CC(C)C)C2=CC=CC=C2N3CCCCC3)C(=O)O
PubChem CID
分子量
452.59
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 5.2 |
|---|
关联靶点（人）
ABCC8
Tclin
ATP 结合盒亚家族 C 成员 8(ATP-binding cassette sub-family C member 8)
(3 活性数据)
化学和物理性质
比旋光度
9° (C=1,MeOH)
熔点
133 °C
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
Warning
危险声明
H412: 对水生生物有害并具有长期持续影响
H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子
H362: 可能对母乳喂养的孩子造成伤害
预防措施声明
P273: 避免释放到环境中。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P263: 避免在怀孕期间/哺乳期间接触。
P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。
P318: 如果暴露或担心，请就医。
WGK Germany
2
RTECS
DI0876305
Merck Index
8136
个人防护装备
Eyeshields， Gloves， type N95 (US)， type P1 (EN143) respirator filter
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 C2308865 |
分析证书 | R408416 |
技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器
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