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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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Ravoxertinib (GDC-0994), MAP 激酶 ERK2 抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Ravoxertinib 是可口服的ERK激酶抑制剂，抑制ERK1和ERK2的IC50分别为 6.1 和 3.1 nM。
体外活性
GDC-0994（p.o.）可抑制体内ERK磷酸化和ERK介导的信号转导通路的激活,随后阻碍ERK依赖性肿瘤细胞增殖和存活.在体外癌症模型中,GDC-0994（p.o.）可造成显著的多重单剂量活性,包括BRAF突变型和KRAS突变型人异种移植肿瘤的小鼠.
体内活性
GDC-0994对肿瘤细胞中的磷酸-p90RSK有显著抑制作用。
Information
Ravoxertinib (GDC-0994) Ravoxertinib (GDC-0994) is a potent, orally available and highly selective ERK1/2 inhibitor with IC50 of 1.1 nM and 0.3 nM, respectively. Phase 1.
In vitro
GDC-0994 potently inhibits phospho-p90RSK in tumor cells.
In vivo
GDC-0994 (p.o.) results in significant single-agent activity in multiple in vivo cancer models, including KRAS-mutant and BRAF-mutant human xenograft tumors in mice. In vivo, GDC-0994 (p.o.) inhibits both ERK phosphorylation and activation of ERK-mediated signal transduction pathways, and subsequently prevents ERK-dependent tumor cell proliferation and survival.
Cell Data
cell lines：MM cells, including INA6, RPMI-8226, U266, and RPMI-Dox40
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥98%
规格
别名
瑞沙替尼 (GDC-0994)
英文别名
(S)-1-(1-(4-chloro-3-fluorophenyl)-2-hydroxyethyl)-4-(2-((1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)amino)pyrimidin-4-yl)pyridin-2(1H)-one
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Ravoxertinib (GDC-0994)
生化机理
Ravoxertinib（GDC-0994）是一种强效、可口服的高选择性ERK1/2抑制剂，IC50分别为1.1 nM和0.3 nM。第一阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
MAP 激酶 ERK2 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CN1C(=CC=N1)NC2=NC=CC(=N2)C3=CC(=O)N(C=C3)[C@H](CO)C4=CC(=C(C=C4)Cl)F
PubChem CID
分子量
440.86
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 2 |
|---|
关联靶点（人）
Tchem
未表征蛋白 FLJ45252(Uncharacterized protein FLJ45252)
(1 活性数据)
MAPK1
Tchem
丝裂原活化蛋白激酶1(Mitogen-activated protein kinase 1)
(7 活性数据)
MAPK3
Tchem
丝裂原活化蛋白激酶 3(Mitogen-activated protein kinase 3)
(3 活性数据)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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