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储存与运输
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 7 篇同行评审文献引用。
概述
Raloxifene HCl是estrogen（雌性激素）拮抗剂，抑制人体胞浆醛氧化酶催化的酞嗪氧化活性，IC50为5.7 nM。A SERM of ERα and ERβ.
Information
Raloxifene (LY156758, Keoxifene) HCl a selective and orally activeestrogen receptormodulator (SERM), which inhibits human cytosolic aldehyde oxidase-catalyzed phthalazine oxidation activity withIC50of 5.7 nM.
In vitro
Raloxifene, has been demonstrated as a potent uncompetitive inhibitor of human liver aldehyde oxidase-catalyzed oxidation of phthalazine, vanillin, and nicotine-Delta1\'(5\')-iminium ion, with Ki values of 0.87 nM, 1.2 nM and 1.4 nM. Raloxifene has also been shown to be a noncompetitive inhibitor of an aldehyde oxidase-catalyzed reduction reaction of a hydroxamic acid-containing compound, with a Ki of 51 nM. Raloxifene activates TGF beta 3 promoter as a full agonist at nanomolar concentrations, and raloxifene inhibits the estrogen response element-containing vitellogenin promoter expression as a pure estrogen antagonist in transient transfection assays.
In vivo
Raloxifene restores both bone mineral density and TGF beta 3 messenger RNA expression in the femur to levels measured in intact rats. Raloxifene (0.1 mg/kg-10 mg/kg, orally for 5 weeks) increases bone mineral density in the distal femur and proximal tibia in ovariectomized (OVX) rat. Raloxifene reduces serum cholesteroloral with ED50 of 0.2 mg/kg in ovariectomized (OVX) rat. Raloxifene diverges dramatically from estrogen in its lack of significant estrogenic effects on uterine tissue. Raloxifene prevents cancellous osteopenia as well as the changes in radial bone growth, bone resorption, and blood cholesterol, but is less effective in reducing cancellous bone formation and does not prevent uterine atrophy in ovariectomized (OVX) rats. Raloxifene (3 mg/kg/day) has potent estrogenic activity on bone resorption and serum cholesterol, a lesser effect on bone formation, and minimal activity on uterine wet weight in ovariectomized (OVX) rats.
Cell Data
cell lines：182 solid and hematologic tumor cell lines
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
别名
盐酸雷洛昔芬
英文别名
LY156758 (Keoxifene) HCl | [6-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)benzo[b]thien-3-yl][4-[2-(1-piperidinyl)ethoxy]phenyl]-methanone,hydrochloride (1:1)
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Raloxifene HCl
生化机理
盐酸雷洛昔芬（LY156758，Keoxifene）是一种选择性口服活性雌激素受体调节剂（SERM），可抑制人细胞膜醛氧化酶催化的酞嗪氧化活性，IC50 为 5.7 nM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
调节剂
作用机制
雌激素受体 beta 调节器
名称和识别符
EC号
639-789-7
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1CCN(CC1)CCOC2=CC=C(C=C2)C(=O)C3=C(SC4=C3C=CC(=C4)O)C5=CC=C(C=C5)O.Cl
PubChem CID
分子量
510.04
技术文档
高级数据
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro
安全和危险性（GHS）
信号词
Danger
危险声明
H351: 怀疑引起遗传缺陷
H411: 对水生生物有毒并具有长期持续影响
H400: 对水生生物有剧毒
H410: 对水生生物有剧毒并具有长期持续影响
H360: 可能损害生育力或未出生的孩子
预防措施声明
P273: 避免释放到环境中。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P391: 收集溢出物
P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。
P318: 如果暴露或担心，请就医。
WGK Germany
3
个人防护装备
Eyeshields， Gloves， type N95 (US)， type P1 (EN143) respirator filter
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C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 G2610774 |
分析证书 | R408663 |
技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器
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