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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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RAF265 (CHIR-265), 血管内皮生长因子受体 2 抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
RAF265 (CHIR-265)是一种高度选择性的B-Raf和VEGFR2抑制剂，IC50为3-60 nM，也抑制VEGFR2磷酸化， EC50为30 nM，Phase 2。An orally-bioavailable, selective, potent inhibitor of B-Raf and VEGFR-2.
Information
RAF265 (CHIR-265) is a potent selective inhibitor ofC-Raf/B-Raf/B-Raf V600EwithIC50of 3-60 nM, and exhibits potent inhibition onVEGFR2phosphorylation withEC50of 30 nM in cell-free assays. RAF265 (CHIR-265) induces cell cycle arrest andapoptosis. Phase 2.
In vitro
RAF265 inhibits C-Raf, wild type B-Raf and mutant (V600E) B-Raf. RAF265 effectively block phosphorylation of Raf\'s downstream substrates MEK and ERK in cells and also kill melanoma and colorectal cancer cell lines harboring B-Raf mutations independent of PTEN mutation status. Raf kinase inhibition by RAF265 in mutant B-Raf melanoma cell lines causes cell cycle arrest and induces apoptosis, mimicking the effect of Raf RNAi in these cells. RAF265 also potently inhibits the phosphorylation of VEGFR2 and proliferation of VEGF-stimulated hMVEC. In HT29 and MDAMB231 cells, RAF265 shows inhibitory activity with IC20 of 1 to 3 μM and IC50 of 5 to 10 μM, respectively. While RAF265 leads to a significant decrease in clonogenic survival in all tested cell lines, which means that RAF265 induces a dominant effect on clonogenic survival. Addition of RAF265 to RAD001 in HCT116 cells could lead to moderately decreased AKT, S6 protein, and 4EBP1 phosphorylation. Raf265 markedly reduces the protein level of Bcl-2 and great inhibitory in CM- and NCI-H727 cells, while having no effect on the TRAIL susceptibility of BON1 and GOT1 cells. Protein kinase D3 (PRKD3) that when knocked down could enhance cell killing by RAF265 in A2058 melanoma cells, which prevent reactivation of MAPK signaling, induce PARP cleavage, increase caspase activity, interrupt cell-cycle progression, and inhibit colony formation.
In vivo
RAF265 shows 71% to 72% TVI% (tumor volume inhibition percentage) in HCT116 xenografts at 12 mg/kg. While the combination of RAF265 and RAD001 shows enhanced antitumor activity with increased T10 (time to achieve a relative tumor volume of 10 times the initial tumor volume) and tumor growth delay. The combination of RAD001 and RAF265 also significantly enhances the activation of caspase-3 in HCT116 and MDAMB231 but not in A549 xenografts. RAF265 inhibits FDG (2-deoxy-2-[18F]fluoro-d-glucose) accumulation and decreases the tumor volumes in A375M xenografts by orally dosed of 100 mg/kg.
Cell Data
cell lines：Human umbilical vein endothelial cells (HUVEC) and normal human dermal fibroblasts
Concentrations：0.1 - 10 μM
Incubation Time：48 hours
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
1-methyl-5-(2-(5-(trifluoromethyl)-1H-imidazol-2-yl)pyridin-4-yloxy)-N-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-amine
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
RAF265 (CHIR-265)
生化机理
RAF265 (CHIR-265) 是一种强效的 C-Raf/B-Raf/B-Raf V600E 选择性抑制剂，IC50 为 3-60 nM，在无细胞实验中对 VEGFR2 磷酸化有强效抑制作用，EC50 为 30 nM。RAF265 (CHIR-265) 可诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。第 2 阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
血管内皮生长因子受体 2 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CN1C2=C(C=C(C=C2)OC3=CC(=NC=C3)C4=NC=C(N4)C(F)(F)F)N=C1NC5=CC=C(C=C5)C(F)(F)F
PubChem CID
分子量
518.43
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 5.4 |
|---|
关联靶点（人）
DDR1
Tchem
上皮盘状结构域受体 1(Epithelial discoidin domain-containing receptor 1)
(2 活性数据)
RAF1
Tclin
RAF 原癌基因丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(RAF proto-oncogene serine/threonine-protein kinase)
(1 活性数据)
PDGFRB
Tclin
血小板衍生的生长因子受体β(Platelet-derived growth factor receptor beta)
(1 活性数据)
BRAF
Tclin
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶B-raf(Serine/threonine-protein kinase B-raf)
(3 活性数据)
KIT
Tclin
肥大细胞/干细胞生长因子受体试剂盒(Mast/stem cell growth factor receptor Kit)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 65 mg/mL (199.12 mM); Water: Insoluble; Ethanol: Insoluble;
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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技术文档和文章
VEGFR Inhibitors
目录： 技术文章
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 927880-90-8，分子式为 C24H16F6N6O，分子量为 518.43 g/mol。
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