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RIPK1 inhibitor 22b是一种选择性有效的 RIPK1 抑制剂，Kd 值为 4 nM，IC50值为 11 nM。在实验性 B16 黑色素瘤肺转移模型中表现出优异的抗转移活性。 体外活性
在TSZ诱导的HT29细胞坏死模型中，RIPK1 inhibitor 22b 显示出强大的细胞保护效果（EC50为2nM）。RIPK1 inhibitor 22b 对多个其他激酶（Flt4、TrkA、TrkB、TrkC、Axl、HRI、Mer和MAP4K5）也表现出显著活性，其IC50分别为20、26、8、7、35、26、29和27nM。
RIPK1 inhibitor 22b is a potent and selective inhibitor of RIPK1(Kd of 4 nM and an enzymatic IC50 of 11 nM),andexhibits excellent antimetastasis activity in the experimental B16 melanoma lung metastasis model.
In vitro activity
In the TSZ-induced HT29 cell necroptosis model, RIPK1 inhibitor 22b shows potent cell protection effect (EC50 of 2nM). RIPK1 inhibitor 22b displays considerable activity against several other kinases(Flt4, TrkA, TrkB, TrkC, Axl, HRI, Mer, and MAP4K5 with IC50s of 20, 26, 8, 7, 35, 26, 29, and 27 nM, respectively).
分类树（Taxonomy Tree）
| 界（kingdom) | 有机化合物 |
|---|---|
| 超类（Superclass) | 有机杂环化合物 |
| 类（Class) | 吲哚及其衍生物 |
| 亚类（Subclass） | 苯乙酰吲哚 |
| 中间层级节点（Intermediate Tree Nodes） | 暂无 |
| 直接上位类(Direct Parent) | 苯乙酰吲哚 |
| 其他上位类（Alternative Parents） | 苯乙酰胺 吡咯并[2,3-d]嘧啶 吲哚 苯氧基化合物 酚醚 氨基嘧啶及其衍生物 取代吡咯 咪唑内酰胺类 叔羧酸酰胺 杂芳族化合物 三卤甲烷 氨基酸及其衍生物 氮杂环化合物 伯胺 有机光子化合物 有机氟化物 有机氧化物 碳氢化合物衍生物 羰基化合物 烷基氟化物 |
| 分子骨架（Molecular Framework) | 芳香族杂多环化合物 |
| 取代基（Substituents） | 氟化烷基 - 烷基溴化物 - 氨基酸 - 氨基酸或其衍生物 - 氨基吡啶 - 芳香族杂多环化合物 - 氮杂环 - 苯基化合物 - 羰基 - 羧酰胺基 - 羧酸衍生物 - 卤甲烷 - 杂芳香族化合物 - 烃衍生物 - 咪唑内酰胺 - 吲哚 - 单环苯基基团 - 有机硝基化合物 - 有机氧化物 - 有机氧化合物 - 有机氟化物 - 有机卤化物 - 有机氮化合物 - 有机氧化合物 - 有机氮化合物 - 苯酚醚 - 苯氧基化合物 - 苯乙酰胺 - 苯乙酰吲哚 - 初级胺 - 嘧啶 - 吡咯 - 吡咯并[2,3-d]嘧啶 - 吡咯吡啶 - 取代吡咯 - 叔羧酸酰胺 - 三卤甲烷 |
| 描述（Description） | 该化合物属于苯乙酰吲哚类有机化合物。这类化合物含有吲哚基团，该基团连接于苯乙酸酯衍生物。 |
| 外部描述符（External Descriptors） | 暂无 |
| 作用机制 | Action Type | target ID | Target Name | Target Type | Target Organism | Binding Site Name | 参考文献 |
|---|
A2515510
危险品化学品经营许可证（带存储）