RP-6306

CAS: 2719793-90-3 货号: R646400 分子式: C18H20N4O2 分子量: 324.38
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级别和纯度: ≥99%
储存条件
-20°C储存
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超低温运输
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储存与运输

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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


RP-6306\t((S)-RP-6306) is a potent, selective and orally active PKMYT1 inhibitor with an IC 50 of 14 nM. RP-6306 shows a high degree of selectivity over other kinases in cellular binding assays. RP-6306 shows anticancer effects

In Vitro

RP-6306 (500 nM; for 24 h) treatment induces pan-γH2AX in an HCC1569 breast cancer cell line, indicating that tumour-derived CCNE1 amplification also renders cells vulnerable to DNA damage induction following PKMYT1 inhibition. RP-6306 treatment causes unscheduled activation of CDK1 selectively in CCNE1-overexpressing cells, promoting early mitosis in cells undergoing DNA synthesis. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

RP-6306 (15, 50, and 300 ppm; oral; daily; for 21 days) results in a statistically significant and dose-dependent reduction in OVCAR3 tumor growth in CCNE1-amplified ovarian xenograft model (OVCAR3) . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: OVCAR3-bearing mice Dosage: 15, 50, and 300 ppm (equivalent to approximately 3, 10, and 60 mg/kg/day) Administration: Oral; daily; for 21 days Result: Resulted in a statistically significant and dose-dependent reduction in OVCAR3 tumor growth.

Form:Solid

IC50& Target:IC50: 14 nM (PKMYT1)

规格

规格或纯度
≥99%
英文名称
RP-6306
生化机理
RP-6306((S)-RP-6306)是一种强效、选择性和口服活性 PKMYT1 抑制剂,其 IC 50 为 14 nM。在细胞结合试验中,RP-6306 对其他激酶具有高度选择性。RP-6306 具有抗癌作用。
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
纯度
≥99%
名称和识别符
分子类型
小分子
分子量
324.38

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高级数据

化学和物理性质
溶解性
DMSO : 50 mg/mL (154.14 mM; Need ultrasonic)
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器