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提供 ≥99% 纯度，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-20°C储存。超低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
RP-6685 is a potent, selective and orally active DNA polymerase theta (Polθ) inhibitor with an IC 50 value of 5.8 nM (PicoGreen assay). RP-6685 shows antitumor efficacy in mouse tumor xenograft model
In Vitro
RP-6685 is extremely potent with an IC 50 of 550 pM against the pol activity of full-length Polθ and inactive on the ATPase activity. RP-6685 inhibits Polθ in HEK293 LIG4 -/- cellswith an IC 50 of 0.94 μM. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
In Vivo
RP-6685 (80 mg/kg; p.o.; BID for 21 days) exhibits potent antitumor efficacy in BRCA2-deficient HCT116 mice . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Female CD1 nude mice (HCT116 BRCA2 +/+ and BRCA2 -/- xenograft tumor models) Dosage: 80 mg/kg Administration: p.o.; BID for 21 days Result: Showed tumor regression during the first 8 days of treatment in BRCA2 -/- HCT116 model, while did not inhibit tumor growth in BRCA2 +/+ HCT116 tumors mice. Animal Model: CD1 mice (20-30 g) Dosage: 2.5 mg/kg Administration: i.v. or p.o.; single dosage Result: CL (mL/min/kg) V dss (L/kg) t 1/2 (h) F (%) 36.8 1.1 0.4 66
Form:Solid
IC50& Target:IC 50 : 5.8 nM (Polθ)
规格
规格或纯度
≥99%
英文名称
RP-6685
生化机理
RP-6685 是一种强效、选择性和口服活性 DNA 聚合酶 theta（Polθ）抑制剂，其 IC 50 值为 5.8 nM（PicoGreen 试验）。RP-6685 在小鼠肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤功效。
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
纯度
≥99%
名称和识别符
分子类型
小分子
Smiles
O=C(N(CC#CC1=NN=C(N)C=C1)C2=CC=C(F)C=C2)CC3=NC=C(C(F)(F)F)C=C3C(F)(F)F
分子量
497.37
技术文档
高级数据
化学和物理性质
溶解性
DMSO : 100 mg/mL (201.06 mM; Need ultrasonic)
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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