RM-018

CAS: 2641993-55-5 货号: R648292 分子式: C56H72N8O8 分子量: 985.22
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级别和纯度: ≥98%
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
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规格
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5mg
R648292-5mg
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10mg
R648292-10mg
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25mg
R648292-25mg
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50mg
R648292-50mg
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R648292-100mg
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为什么选择此级别

提供 ≥98% 纯度,适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。

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储存与运输

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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


RM-018 is a potent, functionally distinct tricomplex KRAS G12C active-state inhibitor. RM-018 retains the ability to bind and inhibit KRAS G12C/Y96D and could overcome resistance. RM-018 binds specifically to the GTP-bound, active [“RAS(ON)”] state of KRAS G12C

In Vitro

RM-018 is a “tricomplex” KRAS inhibitor, which exploits a highly abundant chaperone protein, cyclophilin A, to bind and inhibit KRAS G12C. ?\nRM-018 (0.01-1000 nM; 72 hours) has IC 50 s of 1.4-3.5 nM (KRAS G12C ) and 2.8-7.3 nM (KRAS G12C/Y96D ) in NCI-H358, MIA PaCa-2, Ba/F3, and MGH1138-1 cells. ?\nRM-018 (0-100 nM; 4 hours) inhibits the expression of KRAS, pERK, and pRSK protein. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Cell Viability AssayCell Line: NCI-H358, MIA PaCa-2, Ba/F3, and MGH1138-1 cells, which stably infected with KRAS G12C or KRAS G12C/Y96D . Concentration: 0.01-1000 nM Incubation Time: 72 hours Result: Inhibited the cell activity, but largely unaffected by KRAS G12C/Y96D expression. Western Blot AnalysisCell Line: MIA PaCa-2, HEK293T and MGH1138-1 cells, which expressing KRAS G12C or KRAS G12C/Y96D . Concentration: 0-100 nM Incubation Time: 4 hours Result: Inhibited KRAS, pERK and pRSK levels with similar potency.

Form:Solid

IC50& Target:KRAS (G12C) KRAS (G12C/Y96D)

规格

规格或纯度
≥98%
英文名称
RM-018
生化机理
RM-018 是一种强效、功能独特的三复合 KRAS G12C 活性态抑制剂。RM-018 保留了结合和抑制 KRAS G12C/Y96D 的能力,可以克服耐药性。RM-018 能与 KRA 的 GTP 结合的活性 ["RAS(ON)"]态特异性结合。
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
纯度
≥98%
名称和识别符
分子类型
小分子
Smiles
O=C(N1CCC[C@@H](C(OCC(C)(C)CC2=[C@@]([C@@]3=C([C@H](C)OC)N=CC=C3)N(CC)C4=C2C=C5C=C4)=O)N1)[C@@H](NC([C@H](C(C)C)N(C)C([C@H]6CCN(C(C#CCN7CCOCC7)=O)C6)=O)=O)CC8=CC=CC5=C8
分子量
985.22

技术文档

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高级数据

化学和物理性质
溶解性
DMSO : 60 mg/mL (60.90 mM; Need ultrasonic)
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器