Rintodestrant

CAS: 2088518-51-6 货号: R650321 分子式: C26H19FO5S 分子量: 462.49 PubChem CID: 129205616
有货
级别和纯度: ≥99%
别名
林托司他坦
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
★
规格
库存
价格
数量
5mg
R650321-5mg
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¥5,000.90
10mg
R650321-10mg
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


Rintodestrant (G1T48) is an orally active, non-steroidal and selective estrogen receptor degrader. Rintodestrant (G1T48) is also a CDK4/6 inhibitor.

In Vitro

Rintodestrant (G1T48) is a potent and efficacious inhibitor of estrogen-mediated transcription and proliferation in ER-positive breast cancer cells, similar to the pure antiestrogen fulvestrant. Rintodestrant (G1T48) selectively inhibits the growth of ER-positive, but not ER-negative, breast cancer cells. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Cell Viability AssayCell Line: MCF7 cells. Concentration: 1 pM-1 μM. Incubation Time: 18 h. Result: Downregulates the estrogen receptor in breast cancer cells. Significantly inhibited estrogen-mediated growth of MCF7 cells demonstrating approximately threefold higher potency when compared to Fulvestrant. Does not impact apoptosis in MCF7 breast cancer cells.

In Vivo

Rintodestrant (G1T48, 30 or 100 mg/kg) inhibits estrogen signaling in endocrine-resistant breast cancer models . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: MCF7 xenograft tumors . Dosage: 30 or 100 mg/kg. Administration: P.O. daily for 28 days. Result: Demonstrated dose-dependent inhibition of TamR tumor growth.

Form:Solid

规格

别名
林托司他坦
规格或纯度
≥99%
英文名称
Rintodestrant
生化机理
Rintodestrant (G1T48) 是一种口服活性非甾体选择性雌激素受体降解剂。Rintodestrant (G1T48) 还是一种 CDK4/6 抑制剂。
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
纯度
≥99%
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=CC(=CC(=C1C(=O)C2=C(C3=C(S2)C=C(C=C3)O)OC4=CC=C(C=C4)/C=C/C(=O)O)C)F
PubChem CID
分子量
462.49

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高级数据

关联靶点(人)
ESR1 Tclin 雌激素受体(Estrogen receptor) (3 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
ESR1 Tclin Estrogen receptor alpha (17718 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
关联靶点(其它种属)
Plasma (328 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
作用机制
作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献
化学和物理性质
溶解性
DMSO : 50 mg/mL (108.11 mM; Need ultrasonic)
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器