RLX-33

CAS: 2784577-71-3 货号: R650531 分子式: C24H19ClN4O4 分子量: 462.89
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级别和纯度: ≥99%
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
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R650531-5mg
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


RLX-33 is a potent, selective and blood-brain barrier (BBB) penetrant relaxin family peptide 3 (RXFP3) antagonist, also blocks relaxin-3-induced ERK1/2 phosphorylation, with IC 50 values of 2.36 μM for RXFP3, 7.82 and 13.86 μM for ERK1 and ERK2 phosphorylation, respectively. RLX-33 can block the stimulation of food intake induced by the RXFP3-selective agonist R3/I5 in rats. RLX-33 can be used for the research of metabolic syndrome

In Vivo

RLX-33 (10 mg/kg; IP, single dosage) attenuates the RXFP3-selective agonist R3/I5-induced increase in feeding in male Wistar rats . RLX-33 (10 mg/kg; IP, single dosage) exhibits a good brain penetration and highly protein-bound in rats plasma . Pharmacokinetic Parameters of RLX-33 in male Wistar rats (IP, 10 mg/kg) . plasma brain C max (ng/mL) 1401 1552 t max (h) 0.5 2.0 t 1/2 (h) 1.9 4.9 AUC inf (ng/mL·h) 5352 12519 CL_F (mL/min/kg) 43.8 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Male Wistar rats (intracerebroventricular administration of R3/I5 stimulated food intake Dosage: 10 mg/kg Administration: IP, single dosage Result: Attenuated the R3/I5-induced increase in food intake. Animal Model: Male Wistar rats Dosage: 10 mg/kg Administration: IP, single dosage (Pharmacokinetic Analysis) Result: Exhibited a good brain penetration and highly protein-bound, with protein binding of 99.8% in rat plasma.

Form:Solid

IC50& Target:IC 50 : 2.36 μM (RXFP3), 7.82 μM (ERK1 phosphorylation), 13.86 μM (ERK2 phosphorylation)

规格

规格或纯度
≥99%
英文名称
RLX-33
生化机理
RLX-33 是一种强效、具有选择性和血脑屏障(BBB)穿透性的弛缓素家族肽 3 (RXFP3) 拮抗剂,它还能阻断弛缓素-3 诱导的 ERK1/2 磷酸化,RXFP3 的 IC 50 值为 2.36 μM,ERK1 和 ERK2 磷酸化的 IC 50 值分别为 7.82 μM 和 13.86 μM。
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
纯度
≥99%
名称和识别符
分子类型
小分子
分子量
462.89

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高级数据

化学和物理性质
溶解性
DMSO : 125 mg/mL (270.04 mM; Need ultrasonic)
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器