螺内酯, 矿物质皮质激素受体拮抗剂

CAS: 52-01-7 货号: S409089 分子式: C24H32O4S 分子量: 416.57 EC号: 200-133-6 PubChem CID: 5833
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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Moligand™ 级 ,适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。

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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 2 篇同行评审文献引用。

概述

IC50 值为 24 nM,也是雄激素受体拮抗剂,IC50 为 77 nM,能够促进足细胞自噬;可 用作保钾利尿剂。

Information

Spironolactone Spironolactone is a potent antagonist of the androgen receptor with IC50 of 77 nM.
In vitro

Spironolactone is a strong AR antagonist (IC50 ~ 77 nM), a weak GR antagonist (IC50 ~ 2.4 μM), and a weak PR agonist (EC50 ~ 740 nM). Spironolactone inhibits androstanolone binding in rat prostate nuclei and androstanolone specific binding in rat prostate cytosol.

In vivo

Spironolactone (1 mg/day) exerts anti-androgenic activity in rats. A single pretreatment of spironolactone (1 mg/rat) inhibits specific and saturable uptake of hormone into prostate induced by tracer dose administration of [3H]testosterone.
Cell Data

cell lines:

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名
Pregn-4-ene-21-carboxylic acid, 7-(acetylthio)-17-hydroxy-3-oxo-, γ-lactone, (7α,17α)-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Spironolactone
生化机理
螺内酯是一种强效的雄激素受体拮抗剂,IC50 为 77 nM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
拮抗剂
作用机制
矿物质皮质激素受体拮抗剂
名称和识别符
EC号
200-133-6
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC(=O)S[C@@H]1CC2=CC(=O)CC[C@@]2([C@@H]3[C@@H]1[C@@H]4CC[C@]5([C@]4(CC3)C)CCC(=O)O5)C
关联CAS
PubChem CID
NSC Number
150399
MeSH Entry Terms
Aldactone;Aldactone A;Aquareduct;Ct, Spiro Von;duraspiron;Espironolactona Alter;Espironolactona Mundogen;Flumach;Frumikal;Jenaspiron;Novo Spiroton;Novo-Spiroton;NovoSpiroton;Practon;SC 9420;SC-9420;SC9420;Spiractin;Spiro L.U.T.;spiro von ct;Spirobeta;Spir
分子量
416.57

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高级数据

产品属性
ALogP 2.9
关联靶点(人)
NR3C1 Tclin 糖皮质激素受体(Glucocorticoid receptor) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
NR3C2 Tclin 盐皮质激素受体(Mineralocorticoid receptor) (13 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
AR Tclin 雄激素受体(Androgen receptor) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
化学和物理性质
熔点
207-208 °C (lit.)
安全和危险性(GHS)
象形图
GHS08,   GHS07
信号词
Danger
危险声明

H351: 怀疑引起遗传缺陷

H373: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害

H302: 吞食有害

H312: 皮肤接触有害

H332: 吸入有害

H360: 可能损害生育力或未出生的孩子

预防措施声明

P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P302+P352: 如皮肤沾染:用水充分清洗。

P321: 特殊处理(请参阅此标签上的...)。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。

P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。

P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。

P304+P340: 如误吸入:将人转移到空气新鲜处,保持呼吸舒适体位。

P362+P364: 脱掉沾污的衣服,清洗后方可重新使用。

P330: 漱口

P203: 使用前,获取、阅读并遵守所有安全说明。

P301+P317: 如果被吞咽:请寻求医疗帮助。

P318: 如果暴露或担心,请就医。

P317: 寻求紧急医疗救助。

P319: 如果你感到不适,请寻求医疗帮助。

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器

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