Moligand™ 级 提供 ≥96% 纯度，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
-20°C储存。超低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
Information
Sitravatinib (MGCD516, MG-516) is a novel small molecule inhibitor targeting multipleRTKsinvolved in driving sarcoma cell growth, including c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met, and Axl.
Targets
DDR2 (Cell-free assay); EPHA3 (Cell-free assay); Axl (Cell-free assay); Mer (Cell-free assay); VEGFR3 (FLT4) (Cell-free assay) 27977,0.5 nM; 1 nM; 1.5 nM; 2 nM; 2 nM
In vitro
MGCD516 (Sitravatinib), is an oral, potent small molecule inhibitor of a closely related spectrum of RTKs including RET, the split RTKs (VEGFR, PDGFR and KIT), TRK family, DDR2, MET and AXL. MGCD516 treatment resulted in significant blockade of phosphorylation of potential driver RTKs and induced potent anti-proliferative effects in vitro.
In vivo
Sitravatinib has demonstrated antitumor activity in nonclinical cancer models harboring genetic alterations of sitravatinib targets, including rearrangement of RET, NTRK, or CHR4q12 amplification. MGCD516 treatment of tumor xenografts in vivo resulted in significant suppression of tumor growth. Efficacy of MGCD516 was superior to imatinib and crizotinib, two other well-studied multi-kinase inhibitors with overlapping target specificities, both in vitro and in vivo.
Cell Research(from reference)
Cell lines：DDLS, LS141 and MPNST
Concentrations：62.5, 125, 250, 500, 1000, 2000 nM/L
Incubation Time：72 h
分类树（Taxonomy Tree）
| 界（kingdom) | 有机化合物 |
|---|---|
| 超类（Superclass) | 有机氧化合物 |
| 类（Class) | 有机氧化合物 |
| 亚类（Subclass） | 醚 |
| 中间层级节点（Intermediate Tree Nodes） | 暂无 |
| 直接上位类(Direct Parent) | 二芳醚 |
| 其他上位类（Alternative Parents） | 噻吩并吡啶类 苯胺类 苯氧基化合物 酚醚 2,3,5-三取代噻吩 N-芳基酰胺 氟苯类 芳烷基胺 吡啶及其衍生物 芳基氟化物 环丙烷羧酸及其衍生物 杂芳族化合物 仲羧酸酰胺 氨基酸及其衍生物 二烷基胺 二烷基醚 氮杂环化合物 有机氟化物 有机氧化物 碳氢化合物衍生物 羰基化合物 |
| 分子骨架（Molecular Framework) | 芳香族杂多环化合物 |
| 取代基（Substituents） | 2,3,5-三取代噻吩 - 氨基酸 - 氨基酸或其衍生物 - 苯胺类化合物 - 芳烷基胺 - 芳香族杂多环化合物 - 芳基氟化物 - 芳基卤化物 - 氮杂环 - 苯基化合物 - 羰基 - 羧酰胺基 - 羧酸衍生物 - 环丙烷羧酸或其衍生物 - 二烷基醚 - 二芳基醚 - 氟萘 - 卤苯 - 杂芳香族化合物 - 烃衍生物 - 单环苯基基团 - N-芳基酰胺 - 有机硝基化合物 - 有机氧化物 - 有机氟化物 - 有机卤化物 - 有机杂环化合物 - 有机氮化合物 - 苯酚醚 - 苯氧基化合物 - 吡啶 - 二级脂肪胺 - 醛基 - 醛基 - 噻吩吡啶 - 噻吩 |
| 描述（Description） | 该化合物属于二芳基醚类有机化合物。这类化合物含有二烷基醚官能团，其通式为ROR'，其中R和R'均为芳基。 |
| 外部描述符（External Descriptors） | 暂无 |
| 作用机制 | Action Type | target ID | Target Name | Target Type | Target Organism | Binding Site Name | 参考文献 |
|---|
G2209388
危险品化学品经营许可证（带存储）