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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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Moligand™ 级 提供 ≥98% 纯度,适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
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在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
SCH-23390盐酸盐是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂,其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390盐酸盐也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 9.3 nM。SCH-23390盐酸盐与 5-HT2 和 5-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390盐酸盐还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK) 通道,IC50 为 268 nM。
旋光性: [α]/D +32.1°, c = 1 in DMF(lit.)
应用:
SCH-23390盐酸盐可用于:
腹腔注射实验大鼠,研究D1受体在致敏性中的作用
作为D1受体选择性拮抗剂,注入颅内药物
作为D1受体拮抗剂,研究其对鱼类学习能力的影响
生化/生理作用:
SCH-23390盐酸盐是一种选择性D1多巴胺受体拮抗剂。在体外对5-羟色胺2 (5-HT2)和5-HT1C 血清素受体亚型具有更强的结合力。给药后R(+)-SCH-23390的半衰期为25分钟。众所周知,它具有抗定型和促僵硬作用。此外,它还对肌动活动有抑制作用。
SCH-23390 hydrochloride is a potent and selective dopamine D1-like receptor antagonist with Kis of 0.2 nM and 0.3 nM for the D1 and D5 receptor, respectively. SCH-23390 hydrochloride is a potent and high efficacy human 5-HT2C receptor agonist with a Ki of 9.3 nM. SCH-23390 hydrochloride also binds with high affinity to the 5-HT2 and 5-HT1C receptors. SCH-23390 hydrochloride inhibits G protein-coupled inwardly rectifying potassium (GIRK) channels with an IC50 of 268 nM.
Application:
SCH-23390 hydrochloride has been used:
for intraperitoneal injection into experimental rats to study the role of D1 receptor in sensitization
as a D1 receptor-selective antagonist for intracranial drug infusions
as an antagonist of D1 receptor to study its effect on learning ability in fish
Biochem/physiol Actions:
SCH-23390 hydrochloride is a selective D1 dopamine receptor antagonist. It has greater binding capacity towards 5-hydroxytryptamine 2 (5-HT2) and 5-HT1C serotonin receptor subtypes in in vitro. R(+)-SCH-23390 has a half-life of about 25 minutes after administration. It is known to possess anti-stereotypic effect and cataleptogenic effect. It also has inhibitory effect on motor activity.
分类树(Taxonomy Tree)
| 界(kingdom) | 有机化合物 |
|---|---|
| 超类(Superclass) | 有机杂环化合物 |
| 类(Class) | 苯并氮杂卓类 |
| 亚类(Subclass) | 暂无 |
| 中间层级节点(Intermediate Tree Nodes) | 暂无 |
| 直接上位类(Direct Parent) | 苯并氮杂卓类 |
| 其他上位类(Alternative Parents) | 氮杂卓类 芳烷基胺 1-羟基-2-未取代苯类化合物 苯及其取代衍生物 芳基氯化物 三烷基胺 氮杂环化合物 有机光子化合物 有机氧化合物 有机氯化物 碳氢化合物衍生物 |
| 分子骨架(Molecular Framework) | 芳香族杂多环化合物 |
| 取代基(Substituents) | 1-羟基-2-未取代苯环化合物 - 氨基酸 - 芳烷基胺 - 芳香族杂多环化合物 - 芳基氯化物 - 芳基卤化物 - 氮杂环 - 氮杂环戊烷 - 苯并噁嗪 - 苯基化合物 - 烃衍生物 - 单环苯基基团 - 有机硝基化合物 - 有机氧化合物 - 有机氯化物 - 有机卤化物 - 有机氮化合物 - 有机氧化合物 - 有机氮化合物 - 三元脂肪胺 - 三芳基胺 |
| 描述(Description) | 该化合物属于苯并氮杂卓类有机化合物。这类化合物含有苯环与氮杂卓环(由氮原子取代碳原子形成的七元不饱和杂环)共轭的结构。 |
| 外部描述符(External Descriptors) | tertiary amino compound - organochlorine compound - benzazepine |
| 作用机制 | Action Type | target ID | Target Name | Target Type | Target Organism | Binding Site Name | 参考文献 |
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