SERT-IN-2

CAS: 2055228-33-4 货号: S646438 分子式: C26H24F2N6 分子量: 458.51
有货
级别和纯度: ≥98%
别名
插入-2
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
★
规格
库存
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数量
5mg
S646438-5mg
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10mg
S646438-10mg
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25mg
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储存与运输

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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


SERT-IN-2 is a potent SERT inhibitor ( IC 50 =0.58 nM) with promising anti-depression efficacy. SERT-IN-2 shows good bioavailability of 83.28% in rats. SERT-IN-2 can cross the blood-brain barrier

In Vivo

SERT-IN-2 (DH4) (2.5 mg/kg, 5 mg/kg; p.o.; single dose) shows high plasma exposure and oral bioavailability in dogs and rats . SERT-IN-2 (10 mg/kg; i.p.; single dose) can cross the blood brain barrier in SD rats . SERT-IN-2 (1-10 mg/kg; i.p.; single dose) inhibited serotonin uptake and potently antagonizes the p-chloroamphetamine (PCA)-induced depletion of 5-HT in the rat hypothalamus . SERT-IN-2 (1-10 mg/kg; i.v.; 3 times before the test) exerts antidepressant effect in rat, reduces the immobility times in the forced swimming test (FST) in a dose-dependent manner . Pharmacokinetic Analysis Route Dose (mg/kg) C max (ng/mL) AUC (0-t) (ng·h/mL) T 1/2 (h) V ss (L/kg) Cl (L/h/kg) F (%) Rat IV 1 193 1340 7.53 6.41 11.6 / PO 2.5 180 2790 7.28 / / 83.28 Dog IV 1 520 2820 4.39 3.4 5.14 / PO 5 794 7540 16.4 / / 53.5 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Form:Solid

IC50& Target:IC50: 0.58 nM (SERT)

规格

别名
插入-2
规格或纯度
≥98%
英文名称
SERT-IN-2
生化机理
SERT-IN-2 是一种强效的 SERT 抑制剂(IC 50 =0.58 nM),具有良好的抗抑郁功效。SERT-IN-2 在大鼠体内的生物利用度高达 83.28%。SERT-IN-2 可以穿过血脑屏障。
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
纯度
≥98%
名称和识别符
分子类型
小分子
Smiles
N#CC1=CC2=C(NC=C2CCCN3CCN(CC3)C4=NC=C(C5=CC=C(C=C5F)F)C=N4)C=C1
分子量
458.51

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高级数据

化学和物理性质
溶解性
DMSO : 200 mg/mL (436.20 mM; Need ultrasonic)
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器