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为什么选择此级别
提供 ≥99% 纯度，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
避光,-20°C储存,充氩。超低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
SIM1 is a potent von Hippel-Lindau (VHL)-based trivalent PROTAC capable of degradation for all BET family members, with preference for BRD2 degradation ( IC 50 =1.1 nM; Kd =186 nM). SIM1 shows sustained anti-cancer activity
In Vitro
SIM1 (1 nM; 30 hours; MV4-11 cells) results in measurable cellular death after 6 hours. SIM1 (1 µM; 4 hours; HEK293 cells) degrades BET proteins. SIM1 induces conformational changes upon binding to the BET protein to simultaneously engage with high avidity both its bromodomains in a cis intramolecular fashion. SIM1 engages BD1 and BD2 intramolecularly and forms a 1:1:1 ternary complex with VHL and BRD4. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Cell Viability AssayCell Line: MV4-11 cells Concentration: 1 nM Incubation Time: 30 hours Result: Resulted in measurable cellular death after 6 hours. Western Blot AnalysisCell Line: HEK293 cells Concentration: 1 µM Incubation Time: 4 hours Result: Degraded BET proteins.
Form:Solid
IC50& Target:BRD2 1.1 nM (IC 50 ) BRD2 186 nM (Kd) BRD3 BRD4
规格
规格或纯度
≥99%
英文名称
SIM1
生化机理
SIM1 是一种强效的基于 von Hippel-Lindau (VHL) 的三价 PROTAC，能够降解所有 BET 家族成员，但更倾向于降解 BRD2（IC 50 =1.1 nM；Kd =186 nM）。SIM1 具有持续的抗癌活性。
储存条件
避光,-20°C储存,充氩
运输条件
超低温运输
纯度
≥99%
名称和识别符
分子类型
小分子
分子量
1618.81
技术文档
高级数据
化学和物理性质
溶解性
DMSO : 100 mg/mL (61.77 mM; Need ultrasonic)
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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