计算溶液所需的质量、体积或浓度。
| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 提供 ≥98% 纯度，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-20°C储存。超低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 1 篇同行评审文献引用。
概述
TDZD-8(NP 01139)是thiadiazolidinone的衍生物，是非ATP竞争性GSK-3β抑制剂，IC50为2 μM，对Cdk-1/cyclin B，CK-II，PKA和PKC无活性。TDZD-8 has been used to study the role of GSK-3 in maintaining MLL leukemia stem cell transcriptional program;TDZD-8 has also been used to analyze its effect on neural functions of the mouse olfactory bulb.
TDZD-8(NP 01139) is a selective inhibitor of GSK-3, a thiadiazolidinone derivative, non-ATP competitive inhibitor of GSK-3β (IC50 = 2 μM); does not inhibit Cdk-1/cyclin B, CK-II, PKA or PKC at >100 μM.
TDZD-8 has been used to study the role of GSK-3 in maintaining MLL leukemia stem cell transcriptional program;TDZD-8 has also been used to analyze its effect on neural functions of the mouse olfactory bulb.
规格
英文别名
s2926 | 1,2,4-Thiadiazolidine-3,5-dione, 2-methyl-4-(phenylmethyl)- | BDBM7781 | U3W | BCP07657 | A Inhibitor I; NP 01139 | A875545 | NCGC00165913-12 | AC-35779 | FS-2551 | GSK-3beta Inhibitor I - CAS 327036-89-5 | J-018843 | LS-13757 | TDZD8 | TDZD-8 | M
规格或纯度
Moligand™, ≥98%
英文名称
TDZD-8
生化机理
TDZD-8 是 GSK-3 的选择性抑制剂，是一种噻二唑烷酮类衍生物，是 GSK-3β 的非 ATP 竞争性抑制剂（IC50 = 2 μM）。在 >100 μM 时，它对 Cdk-1/环素 B、CK-II、PKA 或 PKC 没有抑制作用。TDZD-8 被认为能与 GSK-3β 的激酶位点结合。选择性、非 ATP 竞争性 GSK-3β 抑制剂（IC 50 = 2 µM）。与 GSK3β 的活性位点结合。还能抑制 PKC 的活性（对 βI、δ 和 ι 异构体的 IC 50 值分别为 1.4、1.1 和 5.5 µM）。
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
糖原合酶激酶 3 beta 抑制剂
备注
如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
纯度
≥98%
名称和识别符
PubChem SID
EC号
636-505-3
分子类型
小分子
IUPAC Name
4-benzyl-2-methyl-1,2,4-thiadiazolidine-3,5-dione
INCHI
1S/C10H10N2O2S/c1-11-9(13)12(10(14)15-11)7-8-5-3-2-4-6-8/h2-6H,7H2,1H3
InChi Key
JDSJDASOXWCHPN-UHFFFAOYSA-N
Smiles
CN1C(=O)N(C(=O)S1)CC2=CC=CC=C2
Isomeric SMILES
CN1C(=O)N(C(=O)S1)CC2=CC=CC=C2
PubChem CID
分子量
222.26
技术文档
高级数据
系统学分类
分类树（Taxonomy Tree）
| 界（kingdom) | 有机化合物 |
|---|---|
| 超类（Superclass) | 苯类化合物 |
| 类（Class) | 苯及其取代衍生物 |
| 亚类（Subclass） | 暂无 |
| 中间层级节点（Intermediate Tree Nodes） | 暂无 |
| 直接上位类(Direct Parent) | 苯及其取代衍生物 |
| 其他上位类（Alternative Parents） | 噻二唑类 杂芳族化合物 氮杂环化合物 有机氧化合物 有机氮化合物 有机氧化物 碳氢化合物衍生物 |
| 分子骨架（Molecular Framework) | 芳香族杂单环化合物 |
| 取代基（Substituents） | 芳香族杂单环化合物 - 氮杂环 - 吡唑 - 杂芳香族化合物 - 烃衍生物 - 单环苯基基团 - 有机硝基化合物 - 有机氧化物 - 有机氧化合物 - 有机杂环化合物 - 有机氮化合物 - 有机氧化合物 - 噻二唑 |
| 描述（Description） | 该化合物属于苯及其取代衍生物类有机化合物。这类芳香化合物含有由苯环构成的单环系统。 |
| 外部描述符（External Descriptors） | 暂无 |
三维结构
交互式化学结构模型
关联靶点（人）
GSK3B
Tclin
糖原合酶激酶-3β(Glycogen synthase kinase-3 beta)
(1 活性数据)
ABL1
Tclin
Tyrosine-protein kinase ABL
(18331 活性数据)
EGFR
Tclin
Epidermal growth factor receptor erbB1
(33727 活性数据)
INSR
Tclin
Insulin receptor
(5558 活性数据)
VDR
Tclin
Vitamin D receptor
(26531 活性数据)
PDGFRB
Tclin
Platelet-derived growth factor receptor beta
(5195 活性数据)
IGF1R
Tclin
Insulin-like growth factor I receptor
(8605 活性数据)
KIT
Tclin
Stem cell growth factor receptor
(10667 活性数据)
DAPK3
Tchem
Death-associated protein kinase 3
(2108 活性数据)
MAPK11
Tchem
MAP kinase p38 beta
(2785 活性数据)
LCK
Tclin
Tyrosine-protein kinase LCK
(9212 活性数据)
MAPK14
Tchem
MAP kinase p38 alpha
(12866 活性数据)
GSK3B
Tclin
Glycogen synthase kinase-3 beta
(11785 活性数据)
PRKCZ
Tchem
Protein kinase C zeta
(2414 活性数据)
MAP2K6
Tchem
Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 6
(1284 活性数据)
MYLK
Tchem
Myosin light chain kinase, smooth muscle
(1267 活性数据)
CSNK1G1
Tchem
Casein kinase I gamma 1
(2496 活性数据)
FGFR2
Tclin
Fibroblast growth factor receptor 2
(3405 活性数据)
FGFR1
Tclin
Fibroblast growth factor receptor 1
(9149 活性数据)
STK3
Tchem
Serine/threonine-protein kinase MST2
(3069 活性数据)
CSNK1D
Tchem
Casein kinase I delta
(4546 活性数据)
CAMK2B
Tchem
CaM kinase II beta
(1626 活性数据)
SRC
Tclin
Tyrosine-protein kinase SRC
(10310 活性数据)
CHEK2
Tchem
Serine/threonine-protein kinase Chk2
(4015 活性数据)
PDPK1
Tchem
3-phosphoinositide dependent protein kinase-1
(3758 活性数据)
AKT2
Tchem
Serine/threonine-protein kinase AKT2
(4301 活性数据)
AKT3
Tchem
Serine/threonine-protein kinase AKT3
(3157 活性数据)
CHUK
Tchem
Inhibitor of nuclear factor kappa B kinase alpha subunit
(3170 活性数据)
IKBKB
Tchem
Inhibitor of nuclear factor kappa B kinase beta subunit
(5554 活性数据)
DAPK2
Tchem
Death-associated protein kinase 2
(740 活性数据)
AURKB
Tchem
Serine/threonine-protein kinase Aurora-B
(6805 活性数据)
RPS6KA4
Tchem
Ribosomal protein S6 kinase alpha 4
(2104 活性数据)
ROCK1
Tclin
Rho-associated protein kinase 1
(4723 活性数据)
PIM1
Tchem
Serine/threonine-protein kinase PIM1
(9629 活性数据)
PKN2
Tchem
Protein kinase N2
(1991 活性数据)
CSK
Tchem
Tyrosine-protein kinase CSK
(2395 活性数据)
JAK3
Tclin
Tyrosine-protein kinase JAK3
(8349 活性数据)
RPS6KA5
Tchem
Ribosomal protein S6 kinase alpha 5
(3355 活性数据)
PRKCE
Tchem
Protein kinase C epsilon
(1520 活性数据)
PRKCG
Tchem
Protein kinase C gamma
(2471 活性数据)
PRKCI
Tchem
Protein kinase C iota
(2821 活性数据)
PRKD1
Tchem
Protein kinase C mu
(1904 活性数据)
RAF1
Tclin
Serine/threonine-protein kinase RAF
(4169 活性数据)
SYK
Tclin
Tyrosine-protein kinase SYK
(7372 活性数据)
PLK1
Tchem
Serine/threonine-protein kinase PLK1
(28605 活性数据)
ITK
Tclin
Tyrosine-protein kinase ITK/TSK
(3699 活性数据)
RPS6KA1
Tchem
Ribosomal protein S6 kinase alpha 1
(2796 活性数据)
JAK2
Tclin
Tyrosine-protein kinase JAK2
(12915 活性数据)
RPS6KA6
Tchem
Ribosomal protein S6 kinase alpha 6
(2027 活性数据)
CAMK1
Tchem
CaM kinase I alpha
(1664 活性数据)
CAMK4
Tbio
CaM kinase IV
(2116 活性数据)
关联靶点（其它种属）
Prkcd
Protein kinase C delta (192 活性数据)
Prkcb
Protein kinase C beta (2 活性数据)
Mapk1
MAP kinase ERK2 (650 活性数据)
Fgfr4
Fibroblast growth factor receptor 4 (138 活性数据)
Fgfr3
Fibroblast growth factor receptor 3 (21 活性数据)
Camk2g
CaM kinase II gamma (1 活性数据)
Tec
Tyrosine-protein kinase TEC (25 活性数据)
Aspergillus nidulans (364 活性数据)
Aspergillus fumigatus (16427 活性数据)
Mus musculus (284745 活性数据)
3T3-L1 (3664 活性数据)
GCN5
Histone acetyltransferase GCN5 (89 活性数据)
rep
Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
Rorc
Nuclear receptor ROR-gamma (89407 活性数据)
ffp
4'-phosphopantetheinyl transferase ffp (24982 活性数据)
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
作用机制
| 作用机制 | Action Type | target ID | Target Name | Target Type | Target Organism | Binding Site Name | 参考文献 |
|---|
化学和物理性质
溶解性
25°C: DMSO
敏感性
对光敏感、对空气敏感、对热敏感
熔点
63 °C
分子量
222.270 g/mol
XLogP3
1.500
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count
0
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count
3
可旋转键计数Rotatable Bond Count
2
精确质量Exact Mass
222.046 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass
222.046 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area
65.900 Ų
重原子数Heavy Atom Count
15
形式电荷Formal Charge
0
复杂度Complexity
277.000
同位素原子数Isotope Atom Count
0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count
0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count
0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count
0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count
0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds
0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count
1
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
危险
危险声明
H334: 吸入可能引起过敏或哮喘病症状或呼吸困难
预防措施声明
P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾
P284: 如果通风不良，请佩戴呼吸防护装置。
P304+P340: 如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P342+P316: 如果出现呼吸道症状：立即寻求急救。
WGK Germany
3
个人防护装备
dust mask type N95 (US), Eyeshields, Faceshields, Gloves
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 E1718006 |
分析证书 | T126722 |
此产品的引用文献
溶液计算器
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