TL4-12,MAP4K2(GCK)抑制剂

CAS: 1620820-12-3 货号: T288817 分子式: C25H27F3N6O2 分子量: 500.53 PubChem CID: 134812827
有货
级别和纯度: ≥96%(HPLC)
别名
4-甲基-3-[[[6-(甲基氨基)-4-嘧啶基]氧基] -N-[3-(4-甲基-1-哌嗪基)-5-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
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规格
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1mg
T288817-1mg
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¥317.90
5mg
T288817-5mg
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¥1,132.90
10mg
T288817-10mg
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25mg
T288817-25mg
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¥4,614.90
50mg
T288817-50mg
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100mg
T288817-100mg
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文献证明

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概述

TL4-12 是一种选择性 MAP4K2/GCK 抑制剂,下调 IKZF1 和 BCL-6,并抑制 MM 细胞增殖 (IC50=37 nM) 并诱导细胞凋亡。TL4-12 可用于克服多发性骨髓瘤 (MM) 中免疫调节剂的耐药性。


规格

别名
4-甲基-3-[[[6-(甲基氨基)-4-嘧啶基]氧基] -N-[3-(4-甲基-1-哌嗪基)-5-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺
英文别名
4-Methyl-3-[[6-(methylamino)-4-pyrimidinyl]oxy]-N-[3-(4-methyl-1-piperazinyl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]benzamide
规格或纯度
≥96%(HPLC)
英文名称
TL4-12
生化机理
强大的MAP4K2(GCK)抑制剂(IC50 = 37 nM)。相对于TAK1,MAP4K2的选择性> 70倍(对于TAK1,IC50 = 2.7μM)。在体外抑制IL-1和TGFβ诱导的p38 MAPK磷酸化。
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
作用类型
激活剂
纯度
≥96%(HPLC)
名称和识别符
PubChem SID
分子类型
未知
IUPAC Name
4-methyl-3-[6-(methylamino)pyrimidin-4-yl]oxy-N-[3-(4-methylpiperazin-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]benzamide
INCHI
1S/C25H27F3N6O2/c1-16-4-5-17(10-21(16)36-23-14-22(29-2)30-15-31-23)24(35)32-19-11-18(25(26,27)28)12-20(13-19)34-8-6-33(3)7-9-34/h4-5,10-15H,6-9H2,1-3H3,(H,32,35)(H,29,30,31)
InChi Key
HXKJJIMUMNPQQY-UHFFFAOYSA-N
Smiles
CC1=C(C=C(C=C1)C(=O)NC2=CC(=CC(=C2)C(F)(F)F)N3CCN(CC3)C)OC4=NC=NC(=C4)NC
Isomeric SMILES
CC1=C(C=C(C=C1)C(=O)NC2=CC(=CC(=C2)C(F)(F)F)N3CCN(CC3)C)OC4=NC=NC(=C4)NC
PubChem CID
分子量
500.53

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高级数据

三维结构
交互式化学结构模型





关联靶点(人)
ABL1 Tclin Tyrosine-protein kinase ABL (18331 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GSK3B Tclin Glycogen synthase kinase-3 beta (11785 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CSNK1D Tchem Casein kinase I delta (4546 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ABL2 Tchem Tyrosine-protein kinase ABL2 (1851 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CDK2 Tchem Cyclin-dependent kinase 2 (9050 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AURKA Tchem Serine/threonine-protein kinase Aurora-A (10240 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
U2OS (164939 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAP4K2 Tchem Mitogen-activated protein kinase kinase kinase kinase 2 (2692 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BRD4 Tchem Bromodomain-containing protein 4 (13122 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
TRIM24 Tchem Transcription intermediary factor 1-alpha (2087 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BRPF1 Tchem Peregrin (2217 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
关联靶点(其它种属)
Mapk1 MAP kinase ERK2 (650 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Fgfr3 Fibroblast growth factor receptor 3 (21 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
作用机制
作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献
化学和物理性质
溶解性
溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 10.01, 最高浓度(mM): 20;溶于1eq. HCl, 最高浓度 (mg/mL): 10.01, 最高浓度(mM): 20
敏感性
对湿度敏感
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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批号(Lot Number) 证书类型 货号
H2402505 分析证书 T288817
H2402506 分析证书 T288817
H2402507 分析证书 T288817
H2402508 分析证书 T288817
H2402509 分析证书 T288817
H2402510 分析证书 T288817
H2402511 分析证书 T288817
H2402512 分析证书 T288817
H2402513 分析证书 T288817
溶液计算器