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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 4 篇同行评审文献引用。
概述
Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种选择性雌激素受体调节剂 (SERM)，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV)，IC50 分别为 0.1 µM 和 1.8 µM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)
Information
Tamoxifen Citrate (ICI 46474) is a selectiveestrogen receptormodulator (SERM). Tamoxifen Citrate is also a potentHsp90activator and enhances the Hsp90 molecular chaperone ATPase activity. Tamoxifen inducesapoptosisandautophagy.
In vitro
Tamoxifen displays antitumor effect due to its antiestrogenic activity (ER). Values for the apparent affinity of Tamoxifen for the ER range between 30 and 0.01% of that obtained for estradiol, dependent on different ER source (species), protein concentration and condition used for assay. Binding of Tamoxifen to ER further leads to inhibition expression of estrogen-regulated genes, including growth factors and angiogenic factors secreted by the tumor that may stimulate growth by autocrine or paracrine mechanisms. Tamoxifen also directly induces programmed cell death. Tamoxifen produces an inhibitory effect on MCF-7 cell [3H]thymidine incorporation and DNA polymerase activity as well as causing a reduction in DNA content of cultures and cell numbers. This inhibitory effect of Tamoxifen on MCF-7 cell growth can be readily reversed by addition of estradiol to the culture medium. 2 and 6 μM Tamoxifen reduces the proportion of cells in S phase and increases the number of cells in G1. At 10 μM, Tamoxifen causes cell death within 48 hr. Tamoxifen inhibits MCF-7 growth with IC50 of ~10 nM after 10 days treatment. Tamoxifen inhibits plasminogen activator activity of MCF-7, and suppresses estradiol-stimulation of plasminogen activator activity. Tamoxifen also evokes minimal increases in cellular progesterone receptor levels. Tamoxifen is able to inhibit the growth of prostate cancer cell PC3, PC3-M, and DU145 with IC50 ranged from 5.5-10 μM, which is related to its inhibition of protein kinase C and induction of p21(waf1/cip1).
In vivo
Tamoxifen administration to rapidly growing, estradiol-stimulated MCF-7 xenografts results in a dose-dependent retardation or cessation of tumor growth by significantly decreasing tumor cell proliferation in tumor. Tamoxifen treatment results in a slowing of tumor growth (tumor doubling time, 12 days), a significant increase in tumor potential doubling time (Tpot) (6.6 days), and a decrease in labeling index (%LI) (to 8%) by 23 days posttreatment, compared with untreated mice which shows a volume doubling time of 5 days, a Tpot of 2.3 days, and a %LI of 23%. Tamoxifen has not only antiestrogenic but also estrogenic properties depending on the species, tissue, and gene. Tamoxifen displays favorable effects on bone and serum lipid concentrations and stimulation endometrium.
Cell Data
cell lines：HeLa cells
Concentrations：~1 μM
Incubation Time：10 days
Powder Purity:≥97%
规格
英文别名
2-[4-[(1Z)-1,2-diphenyl-1-buten-1-yl]phenoxy]-N,N-dimethyl-ethanamine,2-hydroxy-1,2,3-propanetricarboxylate (1:1)
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Tamoxifen (ICI 46474) Citrate
生化机理
枸橼酸他莫昔芬（ICI 46474）是一种选择性雌激素受体调节剂（SERM）。枸橼酸他莫昔芬也是一种强效的 Hsp90 激活剂，能增强 Hsp90 分子伴侣 ATP 酶的活性。他莫昔芬可诱导细胞凋亡和自噬。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
调节剂
作用机制
雌激素受体α调节剂
名称和识别符
EC号
259-415-2
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC/C(=C(\C1=CC=CC=C1)/C2=CC=C(C=C2)OCCN(C)C)/C3=CC=CC=C3.C(C(=O)O)C(CC(=O)O)(C(=O)O)O
PubChem CID
分子量
563.64
技术文档
高级数据
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 31 mg/mL (198.48 mM);
熔点
140-144°C
安全和危险性（GHS）
信号词
Danger
危险声明
H302: 吞食有害
H410: 对水生生物有剧毒并具有长期持续影响
H372: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害
H360: 可能损害生育力或未出生的孩子
H350: 可能导致癌症
H362: 可能对母乳喂养的孩子造成伤害
预防措施声明
P273: 避免释放到环境中。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P391: 收集溢出物
P330: 漱口
P263: 避免在怀孕期间/哺乳期间接触。
P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。
P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。
P318: 如果暴露或担心，请就医。
P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。
WGK Germany
3
RTECS
KH2387000
个人防护装备
Eyeshields,full-face particle respirator type N100 (US),Gloves,respirator cartridge type N100 (US),type P1 (EN143) respirator filter,type P3 (EN 143) respirator cartridges
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 A2303666 |
分析证书 | T407770 |
技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器
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