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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
Tozasertib (VX-680, MK-0457), 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Aurora 抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
VX-680 (Tozasertib, MK-0457)是一种pan-Aurora抑制剂，对Aurora A作用最强，Kiapp为0.6 nM，而对Aurora B/Aurora C的作用稍弱，对Aurora A选择性比其他55种激酶强高100倍。A potent and selective pan-ARK inhibitor
Information
Tozasertib (VX-680, MK-0457) is a pan-Aurora inhibitor, mostly againstAurora AwithKiappof 0.6 nM in a cell-free assay, less potent towards Aurora B/Aurora C and 100-fold more selective for Aurora A than 55 other kinases. The only exceptions areFms-related
In vitro
Although its multi-kinase profile, VX-680 induces similar cytotoxicity with IC50 of approximately 300 nM and exhibits an AUR B-like inhibitory phenotype of G2/M arrest, endoreduplication and apoptosis in BaF3 cells transfected with ABL or FLT-3 (mutant and wild type) kinases. VX-680 prevents the CAL-62 proliferation in a time-dependent manner. VX-680 treatment for 14 days significantly decreases the number and size of colonies by approximately 70% in the 8305C and 90% in the CAL-62, 8505C and BHT-101. Treatment of the different ATC cells with VX-680 inhibits proliferation with the IC50 between 25 and 150 \u200anM. The VX-680 significantly impairs the ability of the different cell lines to form colonies in soft agar. Analysis of caspase-3 activity indicates that VX-680 induces apoptosis in the different cell lines. CAL-62 cells exposed for 12\u200a hours to VX-680 showed an accumulation of cells with ≥4N DNA content. Time-lapse analysis demonstrates that VX-680-treated CAL-62 cells exit metaphase without dividing. Moreover, histone H3 phosphorylation is abrogated following VX-680 treatment. VX-680 has significant inhibitory activity against BCR-Abl bearing the T315I mutation in patient-derived samples.
In vivo
VX-680 gives rise to a marked decrease in tumor size in a human AML (HL-60) xenograft model. In mude mice treateed with VX-680 at 75 mg/kg, twice a day intraperitoneally (b.i.d. i.p.) for 13 days, mean tumor volumes are reduced by 98%. Tumor growth decrease is dose dependent and significant at a dose of 12.5 mg/kg b.i.d. VX-680 is well tolerated, with a small decrease in body weight observed only at the highest dose. VX-680 also triggers tumor regresson in pancreatic and colon xenograft models. VX-680 also displays potent antitumor activity when infused i.v. in mude rats bearing established HCT116 tumors. A higher dose of VX-680 (2 mg/kg/h) improves efficacy with a 56% decrease in mean tumor volume.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：5-500 nM
Incubation Time：4 days
Powder Purity:≥98%
规格
别名
托扎塞蒂布(VX-680，MK-0457)
英文别名
N-(4-(4-(5-methyl-1H-pyrazol-3-ylamino)-6-(4-methylpiperazin-1-yl)pyrimidin-2-ylthio)phenyl)cyclopropanecarboxamide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Tozasertib (VX-680, MK-0457)
生化机理
Tozasertib（VX-680，MK-0457）是一种泛极光抑制剂，主要针对极光 A，在无细胞试验中的Kiapp为 0.6 nM，对极光 B/Aurora C 的效力较弱，对极光 A 的选择性是其他 55 种激酶的 100 倍。唯一的例外是Fms相关酪氨酸激酶-3（FLT-3）和BCR-ABL酪氨酸激酶，Tozasertib对它们的抑制Ki均为30 nM。Tozasertib可诱导细胞凋亡和自噬。第二阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Aurora 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=CC(=NN1)NC2=CC(=NC(=N2)SC3=CC=C(C=C3)NC(=O)C4CC4)N5CCN(CC5)C
PubChem CID
分子量
464.6
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 3.4 |
|---|
关联靶点（人）
EPHB6
Tchem
肝素 B 型受体 6(Ephrin type-B receptor 6)
(1 活性数据)
DLK1
Tchem
蛋白质 delta 同源物 1(Protein delta homolog 1)
(1 活性数据)
DDR2
Tchem
含盘状结构域受体 2(Discoidin domain-containing receptor 2)
(1 活性数据)
DDR1
Tchem
上皮盘状结构域受体 1(Epithelial discoidin domain-containing receptor 1)
(2 活性数据)
RET
Tclin
原癌基因酪氨酸蛋白激酶受体 Ret(Proto-oncogene tyrosine-protein kinase receptor Ret)
(8 活性数据)
FLT3
Tclin
受体型酪氨酸蛋白激酶 FLT3(Receptor-type tyrosine-protein kinase FLT3)
(10 活性数据)
TBK1
Tchem
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 TBK1(Serine/threonine-protein kinase TBK1)
(1 活性数据)
PLK4
Tchem
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 PLK4(Serine/threonine-protein kinase PLK4)
(6 活性数据)
RIPK1
Tchem
受体相互作用丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 1(Receptor-interacting serine/threonine-protein kinase 1)
(3 活性数据)
BCR
Tclin
断点簇区域蛋白质(Breakpoint cluster region protein)
(1 活性数据)
AURKA
Tchem
极光激酶A(Aurora kinase A)
(50 活性数据)
AURKB
Tchem
极光激酶B(Aurora kinase B)
(30 活性数据)
AURKC
Tchem
极光激酶C(Aurora kinase C)
(18 活性数据)
Tchem
未表征蛋白 FLJ45252(Uncharacterized protein FLJ45252)
(1 活性数据)
ABL2
Tchem
酪氨酸蛋白激酶 ABL2(Tyrosine-protein kinase ABL2)
(3 活性数据)
ABL1
Tclin
酪氨酸蛋白激酶ABL1(Tyrosine-protein kinase ABL1)
(18 活性数据)
AURKAIP1
Tchem
Aurora 激酶 A 相互作用蛋白(Aurora kinase A-interacting protein)
(1 活性数据)
NTRK1
Tclin
高亲和力神经生长因子受体(High affinity nerve growth factor receptor)
(1 活性数据)
MYLK3
Tchem
肌球蛋白轻链激酶 3(Myosin light chain kinase 3)
(2 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 62 mg/mL (198.43 mM);
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 K2411221 |
分析证书 | T407973 |
技术文档和文章
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 639089-54-6，分子式为 C23H28N8OS，分子量为 464.6 g/mol。
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